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cc彩球网:昂丹司琼_用途_药理cc彩球网_适应症

发布时间:2022-05-05 15:34:01 编辑作者:网友

昂丹司琼图片

图片:昂丹司琼结构式

昂丹司琼,其化学名为2,3-二氢-9-甲基-3-[(2-甲基咪唑-1-基)甲基]-4(1H)-咔唑酮,为白色或类白色结晶性粉末;无臭、味苦。在甲醇中易溶,在水中路鹅绒,在丙酮中微溶;在0.1ml/L盐酸溶液中略溶。熔点为175~180℃,熔融时同时分解。临床上用于预防或治疗化疗药物(如顺铂、阿霉素等)和放射治疗引起的恶心呕吐。

  用途

  该品为一种高度选择性的5-羟色胺(5-HT3)受体拮抗剂,能抑制由化疗和放疗引起的恶心呕吐,有高强度和高度的选择性,能控制小肠及CTZ中受体受刺激而引起的呕吐。适用于治疗由化疗和放疗引起的恶心呕吐,也可用于预防和治疗手术后引起的恶心呕吐。

  药理cc彩球网

  昂丹司琼为强效、高度选择性的五羟色胺3(5-HT3)受体拮抗药,能有效地抑制或缓解由细胞毒性化疗药物和放疗引起的恶心呕吐,其疗效优于甲氧氯普氯普胺;对一些强致吐cc彩球网的化疗药(如顺铂、环磷酰胺、阿霉素等)引起的呕吐有迅速而强大的抑制cc彩球网,但对晕动病及阿扑吗啡引起的呕吐无效。昂丹司琼确切的cc彩球网机制目前尚不完全清楚。

  一般认为,化疗和放疗可引起小肠的嗜铬细胞释放五羟色胺(5-HT),并通过5-HT3受体引起迷走传入神经兴奋从而导致呕吐反射,而昂丹司琼可阻断这一反射的发生。这一cc彩球网比传统止吐药物甲氧氯普氯普胺要强100倍。迷走传入神经的兴奋也可引起位于第四脑室的后支区释放5-HT,这也可以通过中枢机制触发呕吐。故昂丹司琼控制由细胞毒性化疗药和放射治疗引起的恶心呕吐的cc彩球网机制可能是由于拮抗外周和中枢的5-HT3受体所致。昂丹司琼用于手术后的恶心呕吐的cc彩球网机制不详。同时,昂丹司琼在止吐剂量下还能增强胃排空,有助于减轻恶心;对中枢神经系统还具有抗焦虑和地西泮cc彩球网,有利于抑制呕吐中枢的兴奋。

  药代动力学

  昂丹司琼口服吸收迅速,生物利用度约为60%。单次口服8mg后1.5h血药浓度达峰值(30ng/ml)。口服后迅速分布到全身各组织,血浆蛋白结合率为70%~76%,表观分布容积(Vd)为140L,并可经乳汁分泌。药物经口服与静脉注射在体内的代谢相似,主要经肝脏代谢,半衰期β相约为3h。代谢产物主要自粪便和尿液中排泄,其中50%以内以原形自尿排出。重复给药不会改变其药代动力学。

  适应症

  1.用于预防和治疗由化疗和放疗引起的恶心呕吐,特别对抗癌药顺铂引起的呕吐效果显著。

  2.有文献报道也可用于预防和治疗手术后引起的恶心呕吐。

  禁忌证

  1.有过敏史或对昂丹司琼过敏者。

  2.胃肠道梗阻患者。

  3.孕妇、哺乳妇女禁用。

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