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发布时间:2019-01-05 19:59:01 编辑作者:华佗

头孢呋辛酯图片

图片:头孢呋辛酯结构式

导读:头孢呋辛酯为白色或类白色粉末;几乎无臭,味苦。本品在丙酮中易溶,在氯仿中溶解,在甲醇或乙醇中略溶,在乙醚中微溶,在水中不溶。吸收系数 取本品适量,精密称定,加甲醇溶解并制成每1ml中含15μg的溶液,照分光光度法(附录ⅣA),在271nm的波长处测定吸收度,吸收系数(E1% 1cm)为390~420。本品为头孢呋辛的乙酰乙酯。在体内水解后释出头孢呋辛而发挥其抗菌活性,本品之cc彩球网机制、抗菌谱和抗菌cc彩球网皆与头孢呋辛同。与其他口服头孢菌素相比,本品对革兰阳性球菌包括肺炎双球菌、A组(溶血性)链球菌和金葡菌cc彩球网并不弱,而对革兰阴性菌如淋球菌、流感杆菌、卡他摩拉菌和大肠杆菌科等的cc彩球网则优于头孢克洛(cefaclor)。

【药品名称】

通用名称:头孢呋辛酯片

商品名称:头孢呋辛酯片(达力新)

英文名称:Cefuroxime Axetil Tablets

拼音全码:TouBaoFuXinZhiPian(DaLiXin)

【主要成份】 本品主要成分为头孢呋辛酯。

【成 份】

分子量:C20H22N4O10S

【性 状】 本品为薄膜衣片,除去包衣后显类白色。

【适应症/功能主治】 本品适用于溶血性链球菌、金黄色葡萄球菌(耐甲氧西林株除外)及流感嗜血杆菌、大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、奇异变形杆菌等肠杆菌科细菌敏感菌株所致假急性咽炎或扁桃体炎、急性中耳炎、上颌窦炎、慢性支气管炎急性发作、急性支气管炎、单纯性尿路感染、皮肤软组织感染及无并发症淋病奈瑟菌性尿道炎和宫颈炎。儿童咽炎或扁桃体炎、急性中耳炎及脓疱病等。

【规格型号】 0.25g*6s

【用法用量】 口服。成人一般一日0.5g;下呼吸道感染患者:一日1g;单纯性下尿路感染患者:一日0.25g。均分2次服用。单纯性淋球菌尿道炎单剂疗法剂量为1g。5~12岁小儿急性咽炎或急性扁桃体炎:按体重一日20mg/kg,分2次服用,一日不超过0.5g;急性中耳炎、脓疱。喊刺逯匾蝗30mg/kg,分2次服用,一日不超过1g。

【不良反应】 1.常见腹泻、恶心和呕吐等胃肠反应。 2.少见皮疹、药物热等过敏反应。 3.偶见假膜性肠炎、嗜酸粒细胞增多、血胆红素升高、血红蛋白降低、肾功能改变、Coombs试验阳性和一过性肝酶升高。

【禁 忌】 1.对本品及其他头孢菌素类过敏者、有青霉素过敏性休克或即刻反应史者及胃肠道吸收障碍者禁用。 2.5岁以下小儿禁用。

【注意事项】 1.本品与青霉素类或头霉素类(cephamycins)有交叉过敏反应,因此对青霉素类、青霉素衍生物、青霉胺及头霉素类过敏者慎用。 2.肾功能减退及肝功能损害者慎用。 3.有胃肠道疾病史者,特别是溃疡性结肠炎、局限性肠炎或抗生素相关性结肠炎者慎用。 4.长期服用本品可致菌群失调,引发继发性感染。如发生轻度假膜性肠炎,停药即可,但对于中、重度假膜性肠炎患者,须对症处理并给予抗艰难梭菌的抗菌药物。 5.本品应于餐后服用,以增加吸收,提高血药浓度,并减少胃肠道反应。 6.本品应吞服,不可嚼碎。 7.对实验室检查指标的干扰:抗球蛋白(Coombs)试验可出现阳性;硫酸铜尿糖试验可呈假阳性,但葡萄糖酶试验法不受影响;高铁氰化物血糖试验可呈假阴性,但葡萄糖酶试验法和抗坏血酸氧化酶试验法不受影响;血清丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶、碱性磷酸酶和血尿素氮可升高;采用Jaffe反应进行血清和尿肌酐值测定时可有假性增高。
请仔细阅读说明书并遵医嘱使用。

【儿童用药】 5岁以下小儿禁用本品,宜服用头孢呋辛酯混悬液。

【老年患者用药】 老年(平均年龄84岁)患者的血消除半衰期(t1/2?)可延长至约3.5小时,因此应在医生指导下根据肾功能情况调整用药剂量或用药间期。

【孕妇及哺乳期妇女用药】 1.动物试验中未发现对胎儿的有害证据,但在人类研究中缺乏足够的资料,因此仅在有明确指征时,孕妇方可慎用本品。 2.本品可经乳汁排出,故哺乳期妇女应慎用或暂停哺乳。

【药物相互cc彩球网】 1.呋塞米、依他尼酸、布美他尼等强利尿药,卡氮芥、链佐星等抗肿瘤药及氨基糖苷类抗生素等肾毒性药物与本品合用有增加肾毒性的可能。 2.克拉维酸可增强本品对某些因产生β内酰胺酶而对本品耐药的革兰阴性杆菌的抗菌活性。 3.本品与丙磺舒合用可使本品的药-时曲线下面积值(AUC值)增加约50%。 4.本品与抗酸药合用可减少本品的吸收。

【药物过量】 过量使用本品可刺激大脑而导致抽搐。腹膜透析和血液透析能降低本品的血药浓度。

【药理毒理】 本品为第二代头孢菌素类抗生素。口服经胃肠道吸收后,在酯酶cc彩球网下迅速水解为头孢呋辛而发挥抗菌cc彩球网。对革兰阳性球菌的活性与第一代头孢菌素相似或略差,但对葡萄球菌和革兰阴性杆菌产生的β内酰胺酶显得相当稳定。除耐甲氧西林葡萄球菌、肠球菌属和李斯特菌属外,其他阳性球菌(包括厌氧球菌)对本品均敏感。本品对金黄色葡萄球菌的抗菌活性较头孢唑啉差,1~2mg/L的本品可分别抑制对青霉素敏感和耐药的全部金黄色葡萄球菌。对流感嗜血杆菌有较强抗菌活性,大肠埃希菌、奇异变形杆菌等对本品敏感;吲哚阳性变形杆菌、枸橼酸菌属和不动杆菌属对本品的敏感性差,沙雷菌属多数耐药,铜绿假单胞菌、弯曲杆菌属和脆弱拟杆菌对本品耐药。 本品的cc彩球网机制是抑制细菌细胞壁的合成。

【药代动力学】 本品脂溶性强,口服吸收良好,吸收后迅速在肠粘膜和门脉循环中被非特异性酯酶水解为头孢呋辛,分布至全身细胞外液;血清蛋白结合率约为50%。餐后口服本品250mg和500mg后,血药峰浓度(Cmax)于2.5~3小时到达,分别为4.1mg/L和7.0mg/L。食物可促进本品吸收,空腹和餐后口服本品的绝对生物利用度分别为37%和52%。饮用牛奶可使本品的药-时曲线下面积值(AUC值)增高,增高幅度在儿童组较成人组更为显著。本品的血消除半衰期(t1/2β)为1.2~1.6小时,较头孢克洛、头孢氨苄和头孢拉定略长;新生儿和肾功能减退患者的t1/2β延长;老年(平均年龄84岁)患者的血清t1/2β可延长至约3.5小时。空腹和餐后口服本品500mg后,24小时尿中排泄量分别为给药量的32%和48%。血液透析可降低本品的血药浓度。

【贮 藏】 遮光密封,置阴凉处。

【包 装】 双面铝箔箱包装,每小盒6片。

【有 效 期】 21 月

【批准文号】 国药准字H20000400

【生产企业】 国药集团致君(深圳)制药有限公司

【化学名】:(6R,7R)-7-[2-呋喃基(甲氧亚氨基)乙酰氨基]-3-氨基甲酰氧甲基-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸,1-乙酰氧基乙酯

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