cc彩球网:达哌唑

更新时间:2024-01-03 14:28:12

达哌唑结构式
达哌唑结构式
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常用名 达哌唑 英文名 Dapiprazole
CAS号 72822-12-9 分子量 325.451
密度 1.2±0.1 g/cm3 沸点 538.9±60.0 °C at 760 mmHg
分子式 C19H27N5 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 279.7±32.9 °C

 达哌唑用途


达普唑是一种有效、选择性和口服活性的α-1肾上腺素受体拮抗剂。达普唑抑制阿片类戒断症状。达普唑也被用作逆转散瞳的滴眼液[1][2][3]。

 达哌唑名称

中文名 达哌唑
英文名 dapiprazole
中文别名 3-[2-[4-(2-甲基苯基)哌嗪-1-基]乙基]-5,6,7,8-四氢-[1,2,4]三唑并[4,5-A]吡啶 | 达匹坦
英文别名 更多

 达哌唑生物活性

描述 达普唑是一种有效、选择性和口服活性的α-1肾上腺素受体拮抗剂。达普唑抑制阿片类戒断症状。达普唑也被用作逆转散瞳的滴眼液[1][2][3]。
相关类别
靶点

α1-adrenergic receptor

体内研究 盐酸达普唑(0-10mg/kg或0-3mg/小鼠;腹腔注射或静脉注射;一次)可降低小鼠阿片类药物戒断症状的总体严重程度[1]。动物模型:体重20-25g的瑞士白化雄性CD-1小鼠,急性依赖模型(小鼠腹腔注射吗啡(25mg/kg),2小时后注射纳洛酮(12.5mg/kg))[1]剂量:5、7.5和10mg/kg(腹腔注射)或0.5、1和3mg/kg(静脉注射),一次给药:腹腔注射或侧脑室注射,一次结果:跳跃行为下降,在纳洛酮之前给药时,头部和脚掌会抖动。在静脉注射时,以剂量相关的方式显著抑制吗啡戒断症状。。
参考文献

[1]. Valeri P, et al. Effects of dapiprazole, clonidine and yohimbine on the development of dependence and withdrawal behaviour in mice. Drug Alcohol Depend. 1989 Jan;23(1):73-7.

[2]. Allinson RW, et al. Reversal of mydriasis by dapiprazole. Ann Ophthalmol. 1990 Apr;22(4):131-3, 138.

[3]. Hou RH, et al. Arousal and the pupil: why diazepam-induced sedation is not accompanied by miosis. Psychopharmacology (Berl). 2007 Nov;195(1):41-59.

 达哌唑物理化学性质

密度 1.2±0.1 g/cm3
沸点 538.9±60.0 °C at 760 mmHg
分子式 C19H27N5
分子量 325.451
闪点 279.7±32.9 °C
精确质量 325.226654
PSA 37.19000
LogP 2.44
蒸汽压 0.0±1.4 mmHg at 25°C
折射率 1.658
分子结构

1、 摩尔折射率:97.70

2、 摩尔体积(cm3/mol):265.2

3、 等张比容(90.2K):703.1

4、 表面张力(dyne/cm):49.3

5、 极化率(10-24cm3):38.73

计算化学

1.疏水参数计算参考值(XlogP):2.4

2.氢键供体数量:0

3.氢键受体数量:4

4.可旋转化学键数量:4

5.互变异构体数量:无

6.拓扑分子极性表面积37.2

7.重原子数量:24

8.表面电荷:0

9.复杂度:395

10.同位素原子数量:0

11.确定原子立构中心数量:0

12.不确定原子立构中心数量:0

13.确定化学键立构中心数量:0

14.不确定化学键立构中心数量:0

15.共价键单元数量:1

更多

1.熔点:158-160℃。

 达哌唑毒性和生态

 达哌唑制备

1-(邻甲苯基)哌嗪和3-氯丙酸乙酯反应,生成的产物再依次和肼及O-甲基戊内酰胺反应,得达哌拉唑。
72822-12-9 preparation

 达哌唑英文别名

Rev-Eyes
1,2,4-Triazolo[4,3-a]pyridine, 5,6,7,8-tetrahydro-3-[2-[4-(2-methylphenyl)-1-piperazinyl]ethyl]-
3-[2-[4-(2-methylphenyl)piperazin-1-yl]ethyl]-5,6,7,8-tetrahydro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pyridine
5,6,7,8-Tetrahydro-3-[2-[4-(2-methylphenyl)-1-piperazinyl]ethyl]-1,2,4-triazolo[4,3-a]pyridine
Dapiprazole
Dapiprazol [German]
Dapirazol
Glamidolo
3-{2-[4-(2-Methylphenyl)piperazin-1-yl]ethyl}-5,6,7,8-tetrahydro[1,2,4]triazolo[4,3-a]pyridine
3-[2-(4-o-tolyl-piperazin-1-yl)-ethyl]-5,6,7,8-tetrahydro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pyridine
3-{2-[4-(2-Methylphenyl)-1-piperazinyl]ethyl}-5,6,7,8-tetrahydro[1,2,4]triazolo[4,3-a]pyridine
5,6,7,8-Tetrahydro-3-[2-(4-o-tolyl-1-piperazinyl)ethyl]-s-triazolo[4,3-a]pyridine
5,6,7,8-tetrahydro-3-[2-(4-o-tolyl-1-piperazin)ethyl]-1,2,4-triazolo[4,3-a]pyridine
Reversil
Dapiprazole [INN]
Dapiprazol
dapiprazolum
Dapirazolum

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