cc彩球网:维兰特罗三苯乙酸盐

更新时间:2024-01-02 11:28:24

维兰特罗三苯乙酸盐结构式
维兰特罗三苯乙酸盐结构式
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常用名 维兰特罗三苯乙酸盐 英文名 Vilanterol trifenatate
CAS号 503070-58-4 分子量 774.768
密度 N/A 沸点 N/A
分子式 C44H49Cl2NO7 熔点 131.9-134.2℃
MSDS N/A 闪点 N/A

 维兰特罗三苯乙酸盐用途


Vilanterol trifenatate是一种长效的 β2-AR 激动剂,效力持续24小时。 对β2-AR,β1-AR和β3-AR的 pEC50 分别为10.37,6.98 ,7.36。

 维兰特罗三苯乙酸盐名称

中文名 维兰特罗三苯乙酸盐
英文名 vilanterol trifenate
英文别名 更多

 维兰特罗三苯乙酸盐生物活性

描述 Vilanterol trifenatate是一种长效的 β2-AR 激动剂,效力持续24小时。 对β2-AR,β1-AR和β3-AR的 pEC50 分别为10.37,6.98 ,7.36。
相关类别
靶点

pEC50: 10.37±0.05 (β2-adrenoceptor), 6.98±0.03 (β1-adrenoceptor), 7.36±0.03 (β3-adrenoceptor)[1]

体外研究 Vilanterol trifenatate对β2-AR的选择性优于其他β-AR受体亚型(β2和β3)是通过测试Vilanterol在表达人β1-,β2-和CHO细胞中引起cAMP浓度依赖性增加的能力来确定的。 β3-AR。 Vilanterol被证明对β2-AR具有高选择性,对β2-和β-AR亚型的选择性至少为1000倍。该分析导致[3H] Vilanterol的低亲和力pKD在存在Gpp(NH)p时为9.44±0.07(n = 4),并且高亲和力pKD为10.82±0.12(n = 4)且低-在不存在Gpp(NH)p的情况下,亲和力pKD为9.47±0.17(n = 4)。此外,在没有Gpp(NH)p(37℃)的情况下观察到[3H] Vilanterol的低亲和力pKD为9.52±0.24(n = 4)[1]。 Vilanterol trifenatate是一种新型吸入长效β2-激动剂,在体外发育中具有固有的24小时活性,与吸入皮质类固醇氟替卡松呋喃酸酯联合用于COPD和哮喘[2]。 Vilanterol是一种新型长效β2-激动剂(LABA),具有固有的24小时活性,可用于慢性阻塞性肺病(COPD)和哮喘的每日一次临床治疗,并与吸入的新型皮质类固醇氟替卡松糠酸盐联合使用,24小时也有效[3]。
激酶实验 对[3H] Vilanterol进行饱和,缔合和解离结合研究,以确定β2-AR上的受体结合动力学(平衡解离常数(KD),受体总数(Bmax),结合率(kon)和解离率) (koff)计算)。对于饱和结合,将膜(体积为1.4mL以避免配体耗。┯氲菰雠ǘ鹊腫3H] Vilanterol(~0.01-1.3nM)一起温育5小时,然后过滤。对于结合结合,将膜与不同浓度的[3H] Vilanterol(~0.1-1.9nM)一起温育,以在过滤前将孵育时间变化至1小时。对于解离结合,将膜与固定浓度的[3H] Vilanterol(~1.1 nM)预孵育1小时,然后通过在结合缓冲液(含有10μM冷Vilanterol)中1:20稀释开始解离,然后孵育不同时间过滤前长达8小时。对于[3H] CGP12177(浓度增加~0.01-2.8nM)也以与上述[3H] Vilanterol相同的形式完成饱和结合。为了确定β2-AR激动剂和拮抗剂的亲和力,完成竞争结合置换研究,其中膜与固定浓度的[3H]维兰特罗(~0.2nM)和增加浓度的未标记激动剂/拮抗剂一起孵育5小时,然后过滤。所有竞争结合置换研究均在100μMGpp(NH)p存在下完成,以确保结合曲线是单相的[1]。
参考文献

[1]. Slack RJ, et al. In vitro pharmacological characterization of vilanterol, a novel long-acting β2-adrenoceptor agonist with 24-hour duration of action. J Pharmacol Exp Ther. 2013 Jan;344(1):218-30

[2]. Kempsford R, et al. Vilanterol trifenatate, a novel inhaled long-acting beta2 adrenoceptor agonist, is well tolerated in healthy subjects and demonstrates prolonged bronchodilation in subjects with asthma and COPD. Pulm Pharmacol Ther. 2013 Apr;26(2):256-

[3]. Harrell AW, et al. Metabolism and disposition of Vilanterol, a long-acting β(2)-adrenoceptor agonist for inhalation use in humans. Drug Metab Dispos. 2013 Jan;41(1):89-100.

 维兰特罗三苯乙酸盐物理化学性质

熔点 131.9-134.2℃
分子式 C44H49Cl2NO7
分子量 774.768
精确质量 773.288635
PSA 128.48000
LogP 9.10460
外观性状 粉末
储存条件 -20℃

 维兰特罗三苯乙酸盐英文别名

UNII-40AHO2C6DG
vilanterol triphenylacetate
Vilanterol trifenatate
4-[(1R)-2-[6-[2-[(2,6-dichlorophenyl)methoxy]ethoxy]hexylamino]-1-hydroxyethyl]-2-(hydroxymethyl)phenol,2,2,2-triphenylacetic acid
40AHO2C6DG
Benzeneacetic acid, α,α-diphenyl-, compd. with (αR)-α-[[[6-[2-[(2,6-dichlorophenyl)methoxy]ethoxy]hexyl]amino]methyl]-4-hydroxy-1,3-benzenedimethanol (1:1)
vilanterol trifenate
Triphenylacetic acid - 4-{(1R)-2-[(6-{2-[(2,6-dichlorobenzyl)oxy]ethoxy}hexyl)amino]-1-hydroxyethyl}-2-(hydroxymethyl)phenol (1:1)
Vilanterol (trifenatate)
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