唑来膦酸结构式
|
常用名 | 唑来膦酸 | 英文名 | Zoledronic acid |
---|---|---|---|---|
CAS号 | 118072-93-8 | 分子量 | 272.090 | |
密度 | 2.1±0.1 g/cm3 | 沸点 | 764.0±70.0 °C at 760 mmHg | |
分子式 | C5H10N2O7P2 | 熔点 | 193-2040?C | |
MSDS | N/A | 闪点 | 415.8±35.7 °C |
唑来膦酸用途Zoledronic Acid 是第三代含氮二磷酸盐,能够抑制破骨细胞介导的骨吸收,同时具有抗肿瘤的活性。 |
||||
唑来膦酸cc彩球网一、体外活性: 唑来膦酸在浓度为0.1–10 μM时对MDA-MB-231细胞几乎没有影响,然而在100 μM浓度下会导致细胞数量明显减少。10 μM唑来膦酸会导致MCF-7细胞凋亡增加超过四倍,而在100 μM浓度下,诱导细胞凋亡的比例增加6倍。与单独使用唑来膦酸(155.71%)相比,唑来膦酸(10 μM)和紫杉醇(2 μM)导致细胞凋亡增加5倍(对照组为774.8%),比单用紫杉醇增加4倍(189.68%)。10 μM和100 μM唑来膦酸导致MCF-7细胞的比例显著降低(分别为对照的49.54%和23.55%)(P <0.05)。100 μM 唑来膦酸在72小时时会引起MCF-7细胞数减少63.5%,在96小时时,会使其减少87.1%。唑来膦酸诱导的MCF-7乳腺癌细胞凋亡会被甲羟戊酸途径中间体的加入所抑制,这与在破骨细胞,巨噬细胞和骨髓瘤细胞中的情况相一致。唑来膦酸防止糖皮质激素地塞米松对人成骨细胞中OPG mRNA和蛋白质产生的抑制cc彩球网。唑来膦酸在人类成骨细胞中分别诱导2倍的I型胶原分泌和4倍的碱性磷酸酶活性。唑来膦酸剂量依赖性增强OPG基因的表达和人类成骨细胞中蛋白质的分泌,在10 nM浓度下,72小时后具有最大效果,这与唑来膦酸更高的生物学效能相一致。 二、体外活性:
唑来膦酸(120 mg/kg,皮下注射)预防5T2 mM小鼠中损伤的形成,防止松质骨损失和骨矿物质密度的丧失,并减少破骨细胞周长,也降低副蛋白浓度和肿瘤负荷,并减少血管生成。 更多
|
中文名 | 唑来膦酸 |
---|---|
英文名 | zoledronic acid |
中文别名 | 1-羟基-2-(咪唑-1-基)-亚乙基-1,1-二磷酸 | [1-羟基-2-(1H-咪唑-1-基)亚乙基]二磷酸一水合物 | 唑来磷酸 | 唑来磷酸 |
英文别名 | 更多 |
描述 | Zoledronic Acid 是第三代含氮二磷酸盐,能够抑制破骨细胞介导的骨吸收,同时具有抗肿瘤的活性。 |
---|---|
相关类别 | |
体外研究 | 唑来膦酸在0.5μM时诱导HGF和HaCaT细胞凋亡,并导致1-5μM的细胞死亡[1]。在治疗24,48和72小时后,唑来膦酸(50,100μM)在CNE-2Z细胞中引起剂量和时间依赖性细胞凋亡。唑来膦酸(50μM)也可以增加ROS水平,ROS可以介导CNE-2Z细胞中Cl-电流的激活。此外,Zoledronic Acid诱导的细胞凋亡和氯离子电流可以通过敲低ClC-3蛋白表达来阻断[2]。 |
参考文献 |
[1]. Scheper M, et al. A novel soft-tissue in vitro model for bisphosphonate-associated osteonecrosis. ibrogenesis Tissue Repair. 2010 Apr 1;3:6. [2]. Wang L, et al. The apoptotic effect of Zoledronic acid on the nasopharyngeal carcinoma cells via ROS mediated chloride channel activation. Clin Exp Pharmacol Physiol. 2018 Jun 8. |
密度 | 2.1±0.1 g/cm3 |
---|---|
沸点 | 764.0±70.0 °C at 760 mmHg |
熔点 | 193-2040?C |
分子式 | C5H10N2O7P2 |
分子量 | 272.090 |
闪点 | 415.8±35.7 °C |
精确质量 | 271.996338 |
PSA | 172.73000 |
LogP | -2.28 |
外观性状 | 白色结晶粉末 |
蒸汽压 | 0.0±2.7 mmHg at 25°C |
折射率 | 1.719 |
储存条件 | 室温 |
:β (欧洲) | Xi: Irritant; |
---|---|
风险声明 (欧洲) | R21/22 |
安全声明 (欧洲) | 24/25-36/37/39 |
海关编码 | 2933290090 |
~99% 唑来膦酸 118072-93-8 |
文献:Synthon B.V. Patent: EP2192126 A1, 2010 ; Location in patent: Page/Page column 9 ; |
~% 唑来膦酸 118072-93-8 |
文献:Letters in Drug Design and Discovery, , vol. 9, # 4 p. 345 - 351 |
~% 唑来膦酸 118072-93-8 |
文献:Acta Crystallographica Section C: Crystal Structure Communications, , vol. 69, # 3 p. 263 - 266 |
~% 唑来膦酸 118072-93-8 |
文献:Phosphorus, Sulfur and Silicon and the Related Elements, , vol. 188, # 1-3 p. 39 - 41 |
~% 唑来膦酸 118072-93-8 |
文献:Russian Journal of General Chemistry, , vol. 82, # 6 p. 1178 - 1179,2 Zhurnal Obshchei Khimii, , vol. 82, # 6 p. 1044 - 1045,2 |
海关编码 | 2933290090 |
---|---|
中文概述 | 2933290090. 其他结构含非稠合咪唑环的化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0% |
申报要素 | 品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6-己内酰胺请注明外观, 签约日期 |
Summary | 2933290090. other compounds containing an unfused imidazole ring (whether or not hydrogenated) in the structure. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0% |
zoledronate |
Zoledronic acid monohydrate |
P,P′-[1-Hydroxy-2-(1H-imidazol-1-yl)ethylidene]bisphosphonic acid monohydrate |
acide [1-hydroxy-2-(1H-imidazol-1-yl)éthane-1,1-diyl]bis(phosphonique) |
hydrogen [1-hydroxy-2-(1H-imidazol-3-ium-1-yl)-1-phosphonoethyl]phosphonate |
[1-Hydroxy-2-(1H-imidazol-1-yl)-1,1-ethanediyl]bis(phosphonic acid) |
Phosphonic acid, [1-hydroxy-2-(1H-imidazol-1-yl)ethylidene]bis- |
[1-Hydroxy-2-(1H-imidazol-1-yl)ethane-1,1-diyl]bis(phosphonic acid) |
Zometa,Zomera,Aclasta and Reclast |
MFCD00867791 |
[1-Hydroxy-2-(1H-imidazol-1-yl)-ethylidene]bisphosphonic acid |
[1-Hydroxy-2-(1H-imidazol-1-yl)ethan-1,1-diyl]bis(phosphonsäure) |
Zoledronic acid |
Phosphonic acid (P,P'-[1-hydroxy-2-(1H-imidazol-1-yl)ethylidene]bis |
[1-Hydroxy-2-(1H-imidazol-1-yl)ethylidene]bisphosphonic Acid |
(1-Hydroxy-2-(1H-imidazol-1-yl)ethane-1,1-diyl)diphosphonic acid |
2-(Imidazol-1-yl)-1-hydroxyethane-1,1-diphosphonic Acid |
[1-hydroxy-2-(1H-imidazol-1-yl)ethane-1,1-diyl]bis(phosphonic acid) monohydrate |