cc彩球网

前往化源商城

品牌现货直购
供应商:我要出现这里



查看所有供应商和价格请点击:

1012104-68-5生产厂家

1012104-68-5价格

cc彩球网:1012104-68-5

1012104-68-5结构式
1012104-68-5结构式
  • 常用中文名:IRAK抑制剂4
  • 常用英文名:IRAK inhibitor 4
  • CAS号:1012104-68-5
  • 分子式:C33H35F3N6O3
  • 分子量:620.66500
  • 相关类别: 信号通路 免疫及炎症 IRAK
  • 发布时间:2016-08-18 11:55:59
  • 更新时间:2024-01-02 09:10:40
  • IRAK inhibitor 4 是白细胞介素-1 受体相关激酶-4 (IRAK4) 的抑制剂。

化源商城直购

中文名 IRAK抑制剂4
英文名 1-(4-hydroxycyclohexyl)-N-(3-methylbutyl)-2-[[5-[2-(trifluoromethoxy)phenyl]-1H-indazol-3-yl]amino]benzimidazole-5-carboxamide
英文别名 IRAK inhibitor 4
2-(5-(2-(trifluoromethoxy)phenyl)-1H-indazol-3-ylamino)-1-(4-hydroxycyclohexyl)-N-isopentyl-1H-benzo[d]imidazole-5-carboxamide
CS-0606
1-(4-hydroxycyclohexyl)-2-[5-(2-trifluoromethoxyphenyl)-1H-indazol-3-ylamino]-1H-benzoimidazole-5-carboxylic acid (3-methylbutyl)amide
描述 IRAK inhibitor 4 是白细胞介素-1 受体相关激酶-4 (IRAK4) 的抑制剂。
相关类别
体外研究 缺乏IRAK-4会损害巨噬细胞和DC响应牛分枝杆菌和结核分枝杆菌的促炎介质的产生。用大肠杆菌LPS刺激的IRAK-4 -/-细胞显示所分析的所有信号蛋白的延迟激活动力学,并显示出显着降低的p65磷酸化[1]。 IRAK1/4(20μM)对LPS介导的IL-6产生具有抑制cc彩球网。 IRAK1/4抑制剂不会降低AMs中的p38磷酸化。 IRAK1/4和Rip2抑制剂的组合抑制结节病PBMC和AMs中TLR2介导的细胞因子产生[2]。 IRAK4在T-ALL中过表达并激活。与胸腺T细胞或外周血T细胞中检测到的水平相比,患者T-ALL细胞中IRAK4 mRNA水平升高[3]。
体内研究 与IRAK-4 +/+或IRAK-4 +/-小鼠相比,IRAK-4 -/-小鼠在气溶胶感染后表现出大大降低的存活率。 IRAK-4 -/-小鼠在感染后15,30和60天显示所有器官的细菌负荷增加[1]。 MCL1,但不是BCL-xL,超越了组合IRAK1/4抑制剂和ABT-737体内治疗的治疗效果[3]。
细胞实验 THP-1细胞在补充有2mM L-谷氨酰胺,10%热灭活的FBS,100U / mL青霉素和100μg/ mL链霉素的RPMI 1640培养基中生长。对于单核细胞分化,将细胞以5×10 5个细胞/孔的密度接种在24孔平底培养板中,并使其在100nM PMA存在下在37℃下粘附和分化48小时。将THP-1细胞与0.1或1μMIRAK-4抑制剂(IRAK抑制剂1)一起温育45分钟,然后用牛分枝杆菌BCG Moreau(MOI 5:1)或大肠杆菌LPS(1μg/ mL)刺激。刺激24小时后收集培养物上清液,并通过ELISA测定人TNF-α或IL-12 / 23p40的浓度。对于Western印迹分析,将细胞与IRAK-4抑制剂以上述相同的浓度孵育45分钟,然后用牛分枝杆菌BCG Moreau(MOI 5:1)或大肠杆菌LPS(1μg/ mL)刺激。持续30分钟然后处理细胞用于Western印迹分析,如下所述。
动物实验 为了评估IRAK-4参与分枝杆菌感染,使用IRAK-4 + / +(野生型),IRAK-4 +/-(杂合子)和IRAK-4 - / - (IRAK-4-敲除)小鼠。用1×10 6 CFU的牛分枝杆菌菌株Moreau静脉注射8周龄小鼠。在感染后15,30和60天测定脾脏,肝脏和肺中的细菌负荷。简言之,无菌收集器官并在含有0.05%吐温80的蒸馏水中均质化。将所得悬浮液的系列稀释液涂布在补充有10%油酸 - 白蛋白 - 葡萄糖 - 过氧化氢酶的Middlebrook 7H11琼脂培养基上,并计算CFU如下在37°C和5%CO2下孵育21天。
参考文献

[1]. Marinho FV, et al. Lack of IL-1 Receptor-Associated Kinase-4 Leads to Defective Th1 Cell Responses and Renders Mice Susceptible to Mycobacterial Infection. J Immunol. 2016 Sep 1;197(5):1852-63.

[2]. Talreja J, et al. Dual Inhibition of Rip2 and IRAK1/4 Regulates IL-1β and IL-6 in Sarcoidosis Alveolar Macrophages and Peripheral Blood Mononuclear Cells. J Immunol. 2016 Aug 15;197(4):1368-78.

[3]. Li Z, et al. Inhibition of IRAK1/4 sensitizes T cell acute lymphoblastic leukemia to chemotherapies. J Clin Invest. 2015 Mar 2;125(3):1081-97.

分子式 C33H35F3N6O3
分子量 620.66500
精确质量 620.27200
PSA 123.81000
LogP 7.47040
储存条件 2-8℃


cc彩球网(中国)IOS/安卓版手机APP官网下载V3.95.65