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中文名 | 卡达唑胺 |
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英文名 | 1-cyclopropyl-6-fluoro-7-[4-[[2-fluoro-4-[(5R)-5-(hydroxymethyl)-2-oxo-1,3-oxazolidin-3-yl]phenoxy]methyl]-4-hydroxypiperidin-1-yl]-4-oxoquinoline-3-carboxylic acid |
英文别名 |
ACT-179811
3-Quinolinecarboxylic acid, 1-cyclopropyl-6-fluoro-7-[4-[[2-fluoro-4-[(5R)-5-(hydroxymethyl)-2-oxo-3-oxazolidinyl]phenoxy]methyl]-4-hydroxy-1-piperidinyl]-1,4-dihydro-4-oxo- UNII-2OEA2UN10Y Cadazolid 1-Cyclopropyl-6-fluoro-7-[4-({2-fluoro-4-[(5R)-5-(hydroxymethyl)-2-oxo-1,3-oxazolidin-3-yl]phenoxy}methyl)-4-hydroxy-1-piperidinyl]-4-oxo-1,4-dihydro-3-quinolinecarboxylic acid |
描述 | Cadazolid (ACT-179811) 是一种新的恶唑烷酮类抗生素,对 Clostridium difficile 具有有效的活性。 |
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相关类别 | |
体外研究 | Cadazolid是一种用于治疗艰难梭菌相关性腹泻的新型抗生素[1]。 Cadazolid对所有(包括利奈唑胺和莫西沙星抗性)艰难梭菌菌株(MIC90 0.125,范围0.03-0.25mg/L)具有活性。该咪唑烷几何平均MIC分别比莫西沙星,利奈唑胺,甲硝唑和万古霉素低152倍,16倍,9倍和7倍。两种咪唑烷给药方案均迅速降低艰难梭菌活菌数和细胞毒素,没有复发迹象。在给药后14天,咪唑烷水平持续超过MIC的50-100倍。除双歧杆菌外,对于计数肠道微生物区系的咔唑固体抑制cc彩球网有限;脆弱拟杆菌组和乳酸杆菌属。计数不受影响。没有证据表明可以选择对咪唑烷,喹诺酮类或利奈唑胺耐药的菌株[2]。 |
体内研究 | Cadazolid耐受性高达3000毫克,每天两次,持续10天。最常见的不良事件是头痛,没有观察到剂量或治疗持续时间与不良事件之间的关系。恶唑烷的血浆浓度很低。单剂量后未观察到血浆浓度> 3.3ng/mL,或多次给药10天后未观察到> 6.9ng/mL。单次300 mg剂量后,食物的平均Cmax从0.73增加到1.87 ng/mL,平均AUC0-t从3.13增加到15.69 ng·h/mL。跨剂量全身暴露于咪唑烷的增加小于剂量比例。平均累积粪便回收率为81.0%-93.5%。未改变化合物的尿液回收率低于0.015%[1]。 |
细胞实验 | 使用琼脂掺入100株艰难梭菌分离物测定了咪唑烷,甲硝唑,万古霉素,莫西沙星和利奈唑胺的MIC,包括30种具有降低的甲硝唑敏感性的流行毒株(核糖型027,106和001),2种利奈唑胺耐药菌株和2种莫西沙星耐药菌株。 。评估了两种咪唑烷给药方案(250对750mg / L,每天两次,共7天)治疗模拟CDI的疗效。在整个过程中监测微生物群落,艰难梭菌总活菌数和孢子,细胞毒素滴度,可能出现的咪唑烷,利奈唑胺或喹诺酮耐药性和抗菌浓度[2]。 |
参考文献 |
[1]. Baldoni D, et al. Cadazolid, a novel antibiotic with potent activity against Clostridium difficile: safety, tolerability and pharmacokinetics in healthy subjects following single and multiple oral doses. J Antimicrob Chemother. 2014 Mar;69(3):706-14. [2]. Chilton CH, et al. In vitro activity of cadazolid against clinically relevant Clostridium difficile isolates and in an in vitro gut model of C. difficile infection. J Antimicrob Chemother. 2014 Mar;69(3):697-705. |
密度 | 1.5±0.1 g/cm3 |
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沸点 | 832.6±65.0 °C at 760 mmHg |
分子式 | C29H29F2N3O8 |
分子量 | 585.553 |
闪点 | 457.4±34.3 °C |
精确质量 | 585.192261 |
PSA | 141.77000 |
LogP | 1.73 |
蒸汽压 | 0.0±3.2 mmHg at 25°C |
折射率 | 1.660 |
储存条件 | 2-8℃ |