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118072-93-8结构式
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  • 常用中文名:唑来膦酸
  • 常用英文名:Zoledronic acid
  • CAS号:118072-93-8
  • 分子式:C5H10N2O7P2
  • 分子量:272.090
  • 相关类别: 有机原料 有机膦化合物
  • 发布时间:2018-02-08 08:00:00
  • 更新时间:2024-01-02 16:58:00
  • Zoledronic Acid 是第三代含氮二磷酸盐,能够抑制破骨细胞介导的骨吸收,同时具有抗肿瘤的活性。
  • 一、体外活性:
    唑来膦酸在浓度为0.1–10 μM时对MDA-MB-231细胞几乎没有影响,然而在100 μM浓度下会导致细胞数量明显减少。10 μM唑来膦酸会导致MCF-7细胞凋亡增加超过四倍,而在100 μM浓度下,诱导细胞凋亡的比例增加6倍。与单独使用唑来膦酸(155.71%)相比,唑来膦酸(10 μM)和紫杉醇(2 μM)导致细胞凋亡增加5倍(对照组为774.8%),比单用紫杉醇增加4倍(189.68%)。10 μM和100 μM唑来膦酸导致MCF-7细胞的比例显著降低(分别为对照的49.54%和23.55%)(P <0.05)。100 μM 唑来膦酸在72小时时会引起MCF-7细胞数减少63.5%,在96小时时,会使其减少87.1%。唑来膦酸诱导的MCF-7乳腺癌细胞凋亡会被甲羟戊酸途径中间体的加入所抑制,这与在破骨细胞,巨噬细胞和骨髓瘤细胞中的情况相一致。唑来膦酸防止糖皮质激素地塞米松对人成骨细胞中OPG mRNA和蛋白质产生的抑制cc彩球网。唑来膦酸在人类成骨细胞中分别诱导2倍的I型胶原分泌和4倍的碱性磷酸酶活性。唑来膦酸剂量依赖性增强OPG基因的表达和人类成骨细胞中蛋白质的分泌,在10 nM浓度下,72小时后具有最大效果,这与唑来膦酸更高的生物学效能相一致。
    二、体外活性:
    唑来膦酸(120 mg/kg,皮下注射)预防5T2 mM小鼠中损伤的形成,防止松质骨损失和骨矿物质密度的丧失,并减少破骨细胞周长,也降低副蛋白浓度和肿瘤负荷,并减少血管生成。

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中文名 唑来膦酸
英文名 zoledronic acid
中文别名 1-羟基-2-(咪唑-1-基)-亚乙基-1,1-二磷酸
[1-羟基-2-(1H-咪唑-1-基)亚乙基]二磷酸一水合物
唑来磷酸
唑来磷酸
英文别名 zoledronate
Zoledronic acid monohydrate
P,P′-[1-Hydroxy-2-(1H-imidazol-1-yl)ethylidene]bisphosphonic acid monohydrate
acide [1-hydroxy-2-(1H-imidazol-1-yl)éthane-1,1-diyl]bis(phosphonique)
hydrogen [1-hydroxy-2-(1H-imidazol-3-ium-1-yl)-1-phosphonoethyl]phosphonate
[1-Hydroxy-2-(1H-imidazol-1-yl)-1,1-ethanediyl]bis(phosphonic acid)
Phosphonic acid, [1-hydroxy-2-(1H-imidazol-1-yl)ethylidene]bis-
[1-Hydroxy-2-(1H-imidazol-1-yl)ethane-1,1-diyl]bis(phosphonic acid)
Zometa,Zomera,Aclasta and Reclast
MFCD00867791
[1-Hydroxy-2-(1H-imidazol-1-yl)-ethylidene]bisphosphonic acid
[1-Hydroxy-2-(1H-imidazol-1-yl)ethan-1,1-diyl]bis(phosphonsäure)
Zoledronic acid
Phosphonic acid (P,P'-[1-hydroxy-2-(1H-imidazol-1-yl)ethylidene]bis
[1-Hydroxy-2-(1H-imidazol-1-yl)ethylidene]bisphosphonic Acid
(1-Hydroxy-2-(1H-imidazol-1-yl)ethane-1,1-diyl)diphosphonic acid
2-(Imidazol-1-yl)-1-hydroxyethane-1,1-diphosphonic Acid
[1-hydroxy-2-(1H-imidazol-1-yl)ethane-1,1-diyl]bis(phosphonic acid) monohydrate
描述 Zoledronic Acid 是第三代含氮二磷酸盐,能够抑制破骨细胞介导的骨吸收,同时具有抗肿瘤的活性。
相关类别
体外研究 唑来膦酸在0.5μM时诱导HGF和HaCaT细胞凋亡,并导致1-5μM的细胞死亡[1]。在治疗24,48和72小时后,唑来膦酸(50,100μM)在CNE-2Z细胞中引起剂量和时间依赖性细胞凋亡。唑来膦酸(50μM)也可以增加ROS水平,ROS可以介导CNE-2Z细胞中Cl-电流的激活。此外,Zoledronic Acid诱导的细胞凋亡和氯离子电流可以通过敲低ClC-3蛋白表达来阻断[2]。
参考文献

[1]. Scheper M, et al. A novel soft-tissue in vitro model for bisphosphonate-associated osteonecrosis. ibrogenesis Tissue Repair. 2010 Apr 1;3:6.

[2]. Wang L, et al. The apoptotic effect of Zoledronic acid on the nasopharyngeal carcinoma cells via ROS mediated chloride channel activation. Clin Exp Pharmacol Physiol. 2018 Jun 8.

密度 2.1±0.1 g/cm3
沸点 764.0±70.0 °C at 760 mmHg
熔点 193-2040?C
分子式 C5H10N2O7P2
分子量 272.090
闪点 415.8±35.7 °C
精确质量 271.996338
PSA 172.73000
LogP -2.28
外观性状 白色结晶粉末
蒸汽压 0.0±2.7 mmHg at 25°C
折射率 1.719
储存条件 室温
:β (欧洲) Xi: Irritant;
风险声明 (欧洲) R21/22
安全声明 (欧洲) 24/25-36/37/39
海关编码 2933290090

~99%

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文献:Synthon B.V. Patent: EP2192126 A1, 2010 ; Location in patent: Page/Page column 9 ;

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文献:Letters in Drug Design and Discovery, , vol. 9, # 4 p. 345 - 351

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文献:Acta Crystallographica Section C: Crystal Structure Communications, , vol. 69, # 3 p. 263 - 266

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文献:Phosphorus, Sulfur and Silicon and the Related Elements, , vol. 188, # 1-3 p. 39 - 41

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文献:Russian Journal of General Chemistry, , vol. 82, # 6 p. 1178 - 1179,2 Zhurnal Obshchei Khimii, , vol. 82, # 6 p. 1044 - 1045,2
咪唑溶于二氯甲烷,加入氢氧化钾水溶液和四乙基溴化铵,搅拌后滴加溴乙酸乙酯,室温反应;过滤,滤液用盐水洗涤,干燥,蒸出溶剂,得咪唑-1-基乙酸乙酯。该产物溶于水,回流水解,减压浓缩,加入甲醇,过滤,干燥,得咪唑-1-基乙酸。水解产物和亚磷酸溶于氯苯,回流下滴加三氯化磷,反应后冷却,倾出氯苯层,加入盐酸酸化,搅拌回流;活性炭脱色,过滤,浓缩至干,加到甲醇中,过滤,加水,再用活性炭脱色;过滤,放置结晶,过滤,干燥,得唑来膦酸。
海关编码 2933290090
中文概述 2933290090. 其他结构含非稠合咪唑环的化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%
申报要素 品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6-己内酰胺请注明外观, 签约日期
Summary 2933290090. other compounds containing an unfused imidazole ring (whether or not hydrogenated) in the structure. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%


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