RTK家族包括胰岛素和许多生长因子的受体,例如EGF,FGF,PDGF,VEGF和NGF。 RTK是跨膜糖蛋白,通过其配体的结合而被激活,并且它们通过磷酸化受体本身上的酪氨酸残基(自身磷酸化)和下游信号蛋白将细胞外信号转导至细胞质。 RTK激活细胞内的许多信号传导途径,导致细胞增殖,分化,迁移或代谢变化。此外,非受体酪氨酸激酶(NRTK),包括Src,JAK和Abl等,是由RTK和其他细胞表面受体如GPCR和免疫系统受体触发的信号级联反应的组成部分。 NRTK是免疫系统调节的关键组成部分。

RTK和NRTK与癌症,糖尿病性视网膜。鲋嘌不团Fぱ⒌燃膊〉慕褂泄。蛋白激酶,包括RTK,是与癌症有关的最频繁突变的基因家族之一,这引发了许多关于它们在癌症发病机理中的cc彩球网的研究。人类癌症中有四种主要的RTK失调机制:基因组重排,自分泌激活,过度表达和功能获得或丧失功能。目前,有几种临床可用的小分子抑制剂和针对特定RTK的单克隆抗体。

参考文献:
[1] Hubbard SR, et al. Annu Rev Biochem. 2000;69:373-98.
[2] Robinson DR, et al. Oncogene. 2000 Nov 20;19(49):5548-57.
[3] McDonell LM, et al. Hum Mol Genet. 2015 Oct 15;24(R1):R60-6."/>

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蛋白质 - 酪氨酸激酶(PTK)催化ATP的γ-磷酸转移至蛋白质底物的酪氨酸残基,是控制细胞增殖和分化的信号传导途径的关键组分。细胞中存在两类PTK:跨膜受体PTK和非受体PTK。

RTK家族包括胰岛素和许多生长因子的受体,例如EGF,FGF,PDGF,VEGF和NGF。 RTK是跨膜糖蛋白,通过其配体的结合而被激活,并且它们通过磷酸化受体本身上的酪氨酸残基(自身磷酸化)和下游信号蛋白将细胞外信号转导至细胞质。 RTK激活细胞内的许多信号传导途径,导致细胞增殖,分化,迁移或代谢变化。此外,非受体酪氨酸激酶(NRTK),包括Src,JAK和Abl等,是由RTK和其他细胞表面受体如GPCR和免疫系统受体触发的信号级联反应的组成部分。 NRTK是免疫系统调节的关键组成部分。

RTK和NRTK与癌症,糖尿病性视网膜。鲋嘌不团Fぱ⒌燃膊〉慕褂泄。蛋白激酶,包括RTK,是与癌症有关的最频繁突变的基因家族之一,这引发了许多关于它们在癌症发病机理中的cc彩球网的研究。人类癌症中有四种主要的RTK失调机制:基因组重排,自分泌激活,过度表达和功能获得或丧失功能。目前,有几种临床可用的小分子抑制剂和针对特定RTK的单克隆抗体。

参考文献:
[1] Hubbard SR, et al. Annu Rev Biochem. 2000;69:373-98.
[2] Robinson DR, et al. Oncogene. 2000 Nov 20;19(49):5548-57.
[3] McDonell LM, et al. Hum Mol Genet. 2015 Oct 15;24(R1):R60-6.


抗感染 >
沙粒 细菌 CMV 肠道病毒 丝状病毒 真菌 HBV HCV HIV HSV 流感病毒 寄生物 逆转录酶 RSV SARS冠状病毒
抗体- 药物偶联物 >
ADC细胞毒素 ADC连接器 Drug-Linker Conjugates for ADC 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
细胞凋亡 >
细胞凋亡 Bcl-2家族 c-Myc的 胱天蛋白酶 DAPK Ferroptosis IAP MDM-2/p53 PKD RIP激酶 存活 胸苷酸合成酶 TNF受体
自噬 >
自噬 LRRK2 ULK 自噬
细胞周期/DNA损伤 >
叶酸 APC ATM/ATR 极光激酶 酪蛋白激酶 CDK 检查点激酶(Chk) CRISPR/Cas9 去泛素化酶 DNA烷基化剂/交联剂 DNA-PK DNA/RNA合成 真核起始因子(eIF) G-四链体 Haspin激酶 HDAC HSP IRE1 驱动蛋白 LIM激酶(LIMK) 微管/微管蛋白 MPS1 核苷抗代谢药/类似物 P97 PAK PARP PERK Polo样激酶(PLK) PPAR RAD51 岩石 抗衰老酶 SRPK 端粒酶 TOPK 拓扑异构酶 WEE1
细胞骨架 >
Arp2/3复合物 动力素 间隙连接蛋白 Integrin 驱动蛋白 微管/微管蛋白 MPS1 肌球蛋白 PAK
表观遗传学 >
AMPK 极光激酶 DNA甲基转移酶 表观遗传读者域 HDAC 组蛋白乙酰转移酶 组蛋白去甲基化酶 组蛋白甲基转移酶 JAK 微RNA PARP PKC 抗衰老酶 蛋白质精氨酸脱亚胺酶
G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >
5-HT受体 腺苷受体 腺苷酸环化酶 脂联素受体 肾上腺素能受体 血管紧张素受体 Bombesin Receptor 缓激肽受体 大麻素受体 CaSR的 CCR CGRP受体 胆囊收缩素受体 CRFR CXCR 多巴胺受体 EBI2/GPR183 内皮素受体 GHSR 胰高血糖素受体 糖皮质激素受体 GNRH受体 GPCR19 GPR109A GPR119 GPR120 GPR139 GPR40 GPR55 GPR84 鸟苷酸环化酶 组胺受体 咪唑啉受体 白三烯受体 LPL受体 由mAChR MCHR1(GPR24) 褪黑激素受体 谷氨酸受体 Motilin Receptor 神经激肽受体 神经肽Y受体 神经降压素受体 阿片受体 食欲素受体(OX受体) 催产素受体 P2Y受体 前列腺素受体 蛋白酶激活受体(PAR) 拉斯 RGS蛋白质 Sigma Receptor 生长抑素受体 TSH受体 Urotensin Receptor 血管加压素受体 黑皮素受体
免疫及炎症 >
芳基烃受体 CCR 补充系统 COX CXCR FLAP 组胺受体 IFNAR 白细胞介素相关 IRAK MyD88的 一氧化氮合酶 NOD样受体(NLR) PD-1/PD-L1 PGE合成酶 盐诱导激酶(SIK) SPHK 血小板生成素受体 Toll样受体(TLR) 精氨酸
JAK/STAT信号通路 >
EGFR JAK 皮姆 STAT
MAPK/ERK信号通路 >
ERK JNK KLF MAP3K MAP4K MAPKAPK2(MK2) MEK 混合谱系激酶 MNK p38 MAPK 拉夫 核糖体S6激酶(RSK)
跨膜转运 >
ATP合成酶 BCRP 钙通道 CFTR 氯离子通道 CRAC频道 CRM1 EAAT2 GABA受体 GLYT HCN频道 iGluR 单胺转运蛋白 单羧酸转运蛋白 Na+/Ca2+交换器 Na+/HCO3-协同转运蛋白 Na+/K+ATP酶 胆碱受体 NKCC P-糖蛋白 P2X受体 钾通道 质子泵 SGLT 钠通道 TRP频道 URAT1
代谢酶/蛋白酶 >
15-PGDH 5 alpha还原酶 5脂氧合酶 乙酰辅酶A羧化酶 酰基转移酶 腺苷脱氨酶 腺苷激酶 醛脱氢酶(ALDH) 醛糖还原酶 氨肽酶 血管紧张素转换酶(ACE) ATGL ATP柠檬酸裂解酶 碳酸酐酶 组织蛋白酶 CETP COMT 细胞色素P450 二肽基肽酶 多巴胺β-羟化酶 E1/E2/E3酶 弹性蛋白酶 烯醇化酶 FAAH FABP 因子Xa 法呢基转移酶 脂肪酸合成酶(FAS) FXR 葡萄糖激酶 GSNOR 谷胱甘肽S-转移酶 HCV蛋白酶 己糖激酶 HIF/HIF脯氨酰-羟化酶 艾滋病毒整合酶 HIV蛋白酶 HMG-CoA还原酶(HMGCR) HSP 吲哚胺2,3-二氧化酶(IDO) 异柠檬酸脱氢酶(IDH) 乳酸脱氢酶 LXR MAGL 盐皮质激素受体 线粒体代谢 MMP NAMPT NEDD8活化酶 脑啡肽酶 PAI-1 PDHK PGC-1α 磷酸酶 磷酸二酯酶(PDE) 磷脂 前胶原C蛋白酶 蛋白酶体 丙酮酸激酶 RAR/RXR 肾素 ROR Ser/Thr蛋白酶 SGK 硬脂酰辅酶A去饱和酶(SCD) 凝血酶 色氨酸羟化酶 酪氨酸酶 黄嘌呤氧化酶
神经信号通路 >
5-HT受体 疼痛 腺苷激酶 β淀粉样蛋白 β-分泌 蛋白激酶 CGRP受体 COMT 多巴胺受体 多巴胺转运蛋白 FAAH GABA受体 GLYT iGluR 咪唑啉受体 mAChR 褪黑激素受体 单胺氧化酶 胆碱受体 神经激肽受体 阿片受体 5-羟色胺转运蛋白 γ分泌酶
NF-κB信号通路 >
NF-κB IKK KEAP1-Nrf2 MALT1
PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >
AKT AMPK ATM/ATR DNA-PK GSK-3 MELK mTOR PDK-1 PI3K PI4K PIKfyve PTEN
蛋白裂解靶向嵌合体 >
PROTAC E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate E3 Ligase的配体 PROTAC Linker 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
蛋白酪氨酸激酶 >
ACK1 ALK BCR-ABL BMX激酶 BTK c-FMS c-Kit c-Met的/HGFR 盘基蛋白结构域受体 DYRK EGFR 艾弗林受体 FAK FGFR FLT3 IGF-1R 胰岛素受体 IRAK ITK PDGFR PKA PYK2 ROS SRC SYK TAM Receptor Trk Receptor VEGFR
干细胞及 Wnt 通路 >
酪蛋白激酶 ERK GLI GSK-3 Hedgehog Hippo (MST) JAK Notch OCT3/4 PKA 豪猪 岩石 SFRP-1 SMO STAT TGF-β/Smad蛋白 Wnt信号 YAP β-catenin γ分泌酶
TGF-beta/Smad 信号通路 >
TGF-β/Smad蛋白 PKC 岩石 TGF-β受体
维生素 D 相关 >
VD/VDR
其他 >
雄激素受体 芳香 雌激素受体/ERR 孕激素受体 甲状腺激素受体 其他

cc彩球网: LC-MB12

LC-MB12是一种口服活性PROTAC化合物,以11.8nM的DC50靶向FGFR2降解。LC-MB12含有BGJ398(一种FGFR2抑制剂)、PROTAC接头和CRBN.LC-MB12抑制癌症细胞中的FGFR2信号传导,并具有抗肿瘤活性[1]。

  • CAS号:2828438-38-4
  • 分子式:C43H44Cl2N10O8
  • 分子量:899.78
  • 类别:FGFR
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: Tilvestamab

Tilvestamab(BGB149)是一种人源化抗AXL抗体,可阻断AXL介导的细胞信号传导。Tilvestamab显著抑制786-0-Luc RCC细胞中Gas6诱导的AXL激活,并抑制下游AKT磷酸化。Tilvestamab可用于癌症研究,尤其是AXL过度表达的肾细胞癌[1]。

  • CAS号:2226775-26-2
  • 分子式:
  • 分子量:
  • 类别:TAM Receptor
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: MSDC-0602K

MSDC-0602K(氮杂咪唑酮钾)是一种保护PPARγ的噻唑烷二酮(Ps-TZD),与PPARγ结合,IC50为18.25μM[1]。MSDC-0602K调节线粒体丙酮酸载体(MPC)。MSDC-0602K可用于脂肪肝的研究,包括功能失调的脂质代谢、炎症和胰岛素抵抗[2]。MSDC-0602K是一种胰岛素增敏剂,单独或与利拉鲁肽联合使用可改善小鼠的胰岛素血症和脂肪肝[3]。

  • CAS号:1314533-27-1
  • 分子式:C19H16KNO5S
  • 分子量:409.50
  • 类别:PPAR
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: Amuvatinib盐酸盐

Amuvatinib hydrochloride (MP470 hydrochloride) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,抑制 c-Kit (D816V),c-Kit (D816H),c-Kit (V560G),c-Kit (V654A),PDGFRα (D842V),PDGFRα (V561D),IC50 分别为 950 nM,10 nM,34 nM,127 nM,81 nM 和 40 nM。具有抗肿瘤活性。

  • CAS号:1055986-67-8
  • 分子式:C23H21N5O3S.xHCl
  • 分子量:483.97000
  • 类别:c-Kit
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: 牛磺胆酸钠

牛磺胆酸钠(牛磺胆酸钠;N-胆酰金霉素钠)具有显著的生物活性cc彩球网,例如通过上调VEGF-A表达抑制肝动脉结扎诱导的胆道损伤。免疫调节cc彩球网[1]。

  • CAS号:145-42-6
  • 分子式:C26H44NNaO7S
  • 分子量:537.685
  • 类别:VEGFR
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:230 °C
  • 闪点:N/A

cc彩球网: (S)-萝卜丁酚

Sulforaphene 可从萝卜籽中提取得到,对绒毛叶种子的ED50 值为2 x 10-4 M。Sulforaphene 促进癌细胞的凋亡,通过下调EGFR、p-ERK1/2 和 NF‐κB 等抑制癌细胞迁移。

  • CAS号:592-95-0
  • 分子式:C6H9NOS2
  • 分子量:175.272
  • 类别:细胞凋亡
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:362.2±42.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:172.8±27.9 °C

cc彩球网: 4-氨基-1-叔丁基-3-(1’-萘)吡唑并[3,4-d]嘧啶

1-Naphthyl PP1(1-NA-PP 1)是src家族抑制剂,对v-Src,c-Fyn,c-Abl,CDK2和CAMK II的IC50分别为1.0,0.6,0.6,18和22 _mu_M。

  • CAS号:221243-82-9
  • 分子式:C19H19N5
  • 分子量:317.388
  • 类别:SRC
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:527.8±45.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:219-222?C
  • 闪点:273.0±28.7 °C

cc彩球网: QL-X-138

QL-X-138是一种选择性和有效的BTK/MNK双激酶抑制剂,BTK,MNK1和MNK2的IC50分别为8,107.4和26 nM;表现出与BTK的共价结合和与MNK的非共价结合;增强抗增殖cc彩球网体外针对多种B细胞癌细胞系以及AML和CLL原发性患者细胞的功效;阻止细胞周期进程并强烈诱导细胞凋亡。

  • CAS号:1469988-63-3
  • 分子式:C25H19N5O2
  • 分子量:421.46
  • 类别:流感病毒
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: Bemcentinib (R428)

Bemcentinib (R428) 是一种高效的具有选择性的 Axl 抑制剂,IC50 值为 14 nM。

  • CAS号:1037624-75-1
  • 分子式:C30H34N8
  • 分子量:506.645
  • 类别:TAM Receptor
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:799.6±70.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:437.4±35.7 °C

cc彩球网: 5,6-双(苯基氨基)异吲哚啉-1,3-二酮

CGP52411 (DAPH) 是一种高选择性,有效,口服活性和 ATP 竞争性的 EGFR 抑制剂,IC50 为 0.3 μM。CGP52411 阻止有毒的 Ca2+ 离子流入神经元细胞,并显着抑制和逆转与阿尔茨海默症相关的 β-amyloid (Aβ42) 原纤维聚集物的形成。

  • CAS号:145915-58-8
  • 分子式:C20H15N3O2
  • 分子量:329.35200
  • 类别:EGFR
  • 密度:1.374 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:199-202℃
  • 闪点:N/A

cc彩球网: UM-164

UM-164 是一种高效的 c-Src 抑制剂,Kd 为 2.7 nM。UM-164 还高效抑制 p38α 和 p38β 活性。

  • CAS号:903564-48-7
  • 分子式:C30H31F3N8O3S
  • 分子量:640.68
  • 类别:p38 MAPK
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: 尿石素D

尿锂蛋白D是EphA受体的竞争性和可逆性拮抗剂。尿锂蛋白D表现出类内选择性[1]。

  • CAS号:131086-98-1
  • 分子式:C13H8O6
  • 分子量:260.20
  • 类别:艾弗林受体
  • 密度:1.8±0.1 g/cm3
  • 沸点:634.1±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:253.0±25.0 °C

cc彩球网: N-[3-叔丁基-1-(喹啉-6-基)-1H-吡唑-5-基]-N'-[2-氟-4-[(2-(甲基氨基甲酰基)吡啶-4-基)氧]苯基]脲

Rebastinib (DCC-2036) 是一种 Bcr-Abl 抑制剂抑制剂,cc彩球网于 Abl1WT 和 Abl1T315I,IC50 分别为 0.8 nM 和 4 nM,也抑制SRC,KDR,FLT3 和 Tie-2,低活性cc彩球网于c-Kit。

  • CAS号:1020172-07-9
  • 分子式:C30H28FN7O3
  • 分子量:553.587
  • 类别:BCR-ABL
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:666.8±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:357.0±31.5 °C

cc彩球网: HX103

HX103是一种基于表皮生长因子受体(EGFR)-酪氨酸激酶抑制剂(TKI)的荧光探针。HX103抑制EGFR 19 del、EGFR L858R、EGFR野生型和EGFR T790M,IC50分别为1.3、1.5、4.0和977nM。HX103可用于量化活性EGFR,以预测具有EGFR激活突变的NSCLC患者的药物敏感性[1]。

  • CAS号:2566466-98-4
  • 分子式:C26H25ClFN7O5S
  • 分子量:602.04
  • 类别:EGFR
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: GNE-9822

GNE-9822是一种有效的口服活性和选择性ITK抑制剂,Ki值为0.7nM。GNE-9822具有良好的ADME财产。GNE-9822可用于哮喘的研究[1]。

  • CAS号:1557232-32-2
  • 分子式:C24H32N6O
  • 分子量:420.55
  • 类别:ITK
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: BPR1J-097

BPR1J-097是FLT3激酶新型选择性抑制剂,对FLT3/FLT3 D835Y的IC50值分别为11/3nM。

  • CAS号:1327167-19-0
  • 分子式:C27H28N6O3S
  • 分子量:516.61500
  • 类别:FLT3
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: PROTAC BTK Degrader-6

PROTAC BTK降解物-6(化合物15)是一种PROTAC-BTK降解物(DC50:3.18nM。PROTAC-BTK降解物-6具有抗炎活性,抑制NF-κB活化,并抑制促炎细胞因子(如IL-1β、IL-6)的表达[1]。

  • CAS号:2767204-39-5
  • 分子式:C45H47N11O6
  • 分子量:837.92
  • 类别:PROTAC
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: 氯化矮牵牛素

盐酸哌单宁是一种O-甲基化花青素,来源于飞燕草素,可将蓝红色色素赋予花朵、水果和红酒。盐酸哌替尼丁与粘着斑激酶结合并抑制其活性,抑制血小板源性生长因子诱导的主动脉平滑肌细胞迁移,可能对动脉粥样硬化有保护cc彩球网。

  • CAS号:1429-30-7
  • 分子式:C16H13ClO7
  • 分子量:352.72300
  • 类别:FAK
  • 密度:1.3212 (rough estimate)
  • 沸点:376.58°C (rough estimate)
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: FLT3-IN-3

FLT3-IN-3 是一种有效的 FLT3 抑制剂,抑制 FLT3 WT 和 FLT3 D835Y,IC50 分别为 13 和 8 nM。

  • CAS号:2229050-90-0
  • 分子式:C27H38N8O
  • 分子量:490.64
  • 类别:FLT3
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: 普纳替尼-单盐酸盐

波那汀尼(AP24534)盐酸盐是波那汀尼的盐酸盐。波那汀尼是一种口服活性多靶向激酶抑制剂,对于Abl、PDGFRα、VEGFR2、FGFR1和Src,其IC50分别为0.37 nM、1.1 nM、1.5 nM、2.2 nM和5.4 nM【1】。

  • CAS号:1114544-31-8
  • 分子式:C29H28ClF3N6O
  • 分子量:569.02
  • 类别:自噬
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: CG-806

CG-806 是 FLT3/BTK 等多种激酶的抑制剂。

  • CAS号:1370466-81-1
  • 分子式:C26H19F4N5O2
  • 分子量:509.455
  • 类别:BTK
  • 密度:1.5±0.1 g/cm3
  • 沸点:686.2±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:368.8±31.5 °C

cc彩球网: UNC-1062

UNC-1062是一种有效的选择性Mer激酶抑制剂,IC50为1.1 nM,Ki为0.33 nM;相对于其他TAM家族RTK,对Mer的选择性和活性提高(选择性比Axl高78倍,比Tyro3高36倍);抑制人前B白血病697细胞中的Mer自磷酸化,IC50为6.4 nM,还抑制肿瘤细胞中软琼脂中的集落形成。

  • CAS号:1350549-36-8
  • 分子式:C25H34N6O4S
  • 分子量:514.640
  • 类别:TAM Receptor
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:744.0±70.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:403.8±35.7 °C

cc彩球网: Alectinib-d6

Alectinib-d6是氘标记的Alectinib。阿来替尼(CH5424802)是一种有效、选择性和口服的ALK抑制剂,IC50为1.9 nM,Kd值为2.4 nM(以ATP竞争方式),并且还分别以1 nM和3.5 nM的IC50抑制ALK F1174L和ALK R1275Q【1】。阿来替尼证明了有效的中枢神经系统(CNS)穿透[2]。

  • CAS号:1616374-19-6
  • 分子式:C30H28D6N4O2
  • 分子量:488.65
  • 类别:ALK
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: 卡博替尼

Cabozantinib是一种有效的多受体酪氨酸激酶抑制剂, 抑制VEGFR2,c-Met,Kit,Axl 和 Flt3 的 IC50 分别为0.035,1.3,4.6,7 和 11.3 nM。

  • CAS号:849217-68-1
  • 分子式:C28H24FN3O5
  • 分子量:501.506
  • 类别:c-Kit
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:758.1±60.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:412.3±32.9 °C

cc彩球网: eCF506

eCF506是高效,有口服活性的非受体酪氨酸激酶 Src 的抑制剂, IC50 值小于0.5 nM。

  • CAS号:1914078-41-3
  • 分子式:C26H38N8O3
  • 分子量:510.643
  • 类别:SRC
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: VSPPLTLGQLLS

VSPPLTLGQLLS是一种小肽FGFR3抑制剂,肽P3,抑制FGFR3磷酸化。VSPPLTLGQLLS抑制9-cisRA诱导的气管淋巴管生成,并阻断淋巴内皮细胞(LEC)增殖、迁移和小管形成[1][2]。

  • CAS号:1206896-24-3
  • 分子式:C56H97N13O17
  • 分子量:1224.45
  • 类别:FGFR
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: CTA 056

CTA056是一种ITK(IL-2诱导型T细胞激酶)抑制剂,IC50为0.1μM。CTA056选择性靶向恶性T细胞并调节嗜酸粒细胞。CTA056诱导细胞凋亡,是治疗T细胞白血病和淋巴瘤的潜在治疗药物[1]。

  • CAS号:1265822-30-7
  • 分子式:C35H34N6O
  • 分子量:554.68400
  • 类别:BTK
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: TG 100801盐酸盐

TG 100801 Hydrochloride 是TG 100572的前药,通过去酯化产生TG 100572,开发用来治疗年龄相关的黄斑变性。TG 100572是多靶点激酶抑制剂,抑制受体酪氨酸激酶 (receptor tyrosine kinases) 和Src激酶 (Src kinases); 对VEGFR1,VEGFR2,FGFR1,FGFR2,PDGFRβ,Fgr,Fyn,Hck,Lck,Lyn,Src,Yes 的 IC50 值分别为2,7,2,16,13,5,0.5,6,0.1,0.4,1,0.2。

  • CAS号:1018069-81-2
  • 分子式:C33H31Cl2N5O3
  • 分子量:616.53700
  • 类别:SRC
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: CW 008

CW 008 是吡唑-吡啶的衍生物,是 CREB 或 PKA 途径激动剂。CW 008 也是一种干细胞分化剂。CW 008 可刺激人类 MSC 的成骨细胞分化,并增加卵巢切除小鼠的骨形成。CW008 通过激活 cAMP/PKA/CREB 信号通路、抑制瘦素分泌来促进成骨cc彩球网。

  • CAS号:1134613-19-6
  • 分子式:C21H14F2N6O2
  • 分子量:420.372
  • 类别:表观遗传读者域
  • 密度:1.6±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: ID-8

ID-8是DYRK抑制剂,长时间培养可维持胚胎干细胞的自我更新。

  • CAS号:147591-46-6
  • 分子式:C16H14N2O4
  • 分子量:298.293
  • 类别:DYRK
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:418.3±45.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:266 °C(dec.)
  • 闪点:206.8±28.7 °C

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