RA190是双亚苄基哌啶,通过与泛素受体RPN13的半胱氨酸88共价结合来抑制蛋白酶体功能。
抗癌药82是一种FiVe1衍生物,是一种口服活性和选择性抗癌药。FiVe1结合III型中间丝蛋白波形蛋白(VIM),诱导Ser56的过度磷酸化,导致转化的表达VIM的间充质癌细胞中有丝分裂和多核的选择性破坏。抗癌药82的口服生物利用度和药代动力学特征优于FiVe1[1]。
20S蛋白酶体-IN-3是一种20S蛋白酶体内β5亚单位抑制剂(IC50=1.64μM)[1][2]。20S蛋白酶体-IN-3具有抗肿瘤增殖活性[2]。
TCH-165是蛋白酶体组装的特异性小分子调节剂,调节20S和26S蛋白酶体复合物之间的动态平衡,有利于20S介导的蛋白质降解；增强α-syn和tau的降解,不会诱导GAPDH的降解,增强内在无序蛋白质的降解细胞培养；显示处理细胞中组装的26S减少和20S蛋白酶体增加。
Calpeptin 是一种有效的、具有细胞穿透性的 calpain 抑制剂,其对人血小板 Calpain I 的ID50 值为40 nM。Calpeptin 也是cathepsin K 的抑制剂。
Ac-Nle Pro-Nle Asp-AMC是26S蛋白酶体的特异性底物。Ac Nle Pro Nle Asp AMC可用于26S蛋白酶体半胱天冬酶样活性分析[1][2][3]。
MUN57694是26S蛋白酶体抑制剂。MUN57694在WO 2006128196中报告。本产品没有正式名称。为了便于科学交流,我们将其Inchi键(每个部分第一个字母中的3个字母)与其CAS号的最后5位数字或分子量(如果其CAS号不可用)相结合来命名它
Carfilzomib-d8是氘标记的Carfilzomib。Carfilzomib(PR-171)是一种不可逆蛋白酶体抑制剂,在ANBL-6和RPMI 8226细胞中的IC50为5 nM。
钙蛋白酶抑制剂VI(SJA6017)是一种合成的钙蛋白酶肽醛抑制剂。钙蛋白酶抑制剂VI抑制纯化的间钙蛋白酶,IC50为80 nM。钙蛋白酶抑制剂VI可用于白内障的研究[1]。
NIC-0102是一种口服活性蛋白酶体抑制剂(pIC50=7.55),专门抑制NLRP3炎性小泡的激活。NIC-0102在右旋糖酐硫酸钠(DSS)诱导的溃疡性结肠炎模型中显示出强大的抗炎cc彩球网。NIC-0102还抑制pro-IL-1β的产生[1]。
(R)-MG-132 是 MG-132 的一种对映异构体。(R)-MG-132 是蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂。
Z-LLY-FMK(钙蛋白酶抑制剂IV)是一种钙蛋白酶抑制剂,参与许多细胞系统的凋亡。Z-LLY-FMK抑制胆总管结扎后肠道细胞凋亡[1]。
Ac PAL AMC是一种对20S蛋白酶体LMP2/β1i活性具有特异性的荧光底物[1]。
达维利佐米是一种具有抗肿瘤cc彩球网的蛋白酶体抑制剂[1]。
VR23有效抑制胰蛋白酶样蛋白酶 (IC50=1nM), 胰凝乳蛋白酶样蛋白酶 (IC50 =50-100 nM), 和caspase样蛋白酶 (IC50 =3μM)。
(Rac)-Calpain抑制剂XII是CalpainⅠ(μ-Calpain,Ki=19nm)的可逆选择性抑制剂,对CalpainⅡ(m-Calpain,Ki=120nm)和组织蛋白酶B(Ki=750nm)的亲和力较低。(Rac)-Calpain抑制剂XII被用于研究calpains在不同过程中的cc彩球网,包括中性粒细胞趋化、神经元信号传导和心脏对损伤的反应。
钩端螺旋体二酮是从Remotidymella sp.真菌中分离出来的一种有效的泛素-蛋白酶体系统(UPS)抑制剂。钩端螺旋体对HeLa细胞具有细胞毒性,IC50值为3.2μM。抗肿瘤剂[1]。
Ixazomib (MLN2238) 是一种有效的选择性的可逆蛋白酶体 (proteasome)抑制剂,抑制20S蛋白酶体的糜蛋白酶样蛋白水解 (β5) 位点,IC50 为 3.4 nM,Ki 为 0.93 nM。
KZR-616(KZR616)是一种有效的选择性双重免疫蛋白酶体亚基LMP7/LMP2抑制剂,IC50为39 nM/139 nM,弱抑制β5,MECL-1,对β1亚基无活性；10 uM时无抑制cc彩球网广泛选择性小组的20种丝氨酸,金属-,半胱氨酸和天冬氨酰蛋白酶以及11种水解酶；在抗胶原抗体诱导的关节炎(CAIA)模型。其他适应症2期临床
FK-448 Free base 是一种有效的,特异性的糜蛋白酶 (chymotrypsin) 抑制剂,IC50 值为 720 nM。
MG-115是一种有效的可逆蛋白酶体抑制剂,其Kis分别为21nm和35nm,用于20S和26S蛋白酶体。MG-115特异性抑制蛋白酶体的糜蛋白酶样活性,诱导p53依赖性凋亡[1][2][3]。
凝血酶抑制剂5(化合物385)是一种凝血酶抑制物,其IC50范围为0.1μM至1μM。凝血酶抑制剂5可用于静脉血栓栓塞的研究[1]。
Epoxomicin是一种可渗透细胞且不可逆的蛋白酶体抑制剂,主要抑制胰凝乳蛋白酶样活性。
阿克拉霉素A(Aclarubicin)是一种口服有效的蒽环类抗肿瘤抗生素。阿克拉霉素A是拓扑异构酶I和II的抑制剂。阿克拉霉素A抑制核酸,特别是RNA的合成。阿克拉霉素A可能抑制26S蛋白酶复合物以及泛素ATP依赖性蛋白水解[1][2][3]。
Bortezomib 是有效的 20S 蛋白酶体 (20S proteasome) 抑制剂,Ki 为 0.6 nM。
Tripterin (Celastrol) 是一种蛋白酶体抑制剂,有效且优先抑制20S 蛋白酶体的胰凝乳蛋白酶样活性,IC50 为2.5 μM。
Z-Leu-Leu-Leu-AMC 是一种荧光底物肽,可用于测定 20S 蛋白酶体的胰凝乳蛋白酶样蛋白酶活性。
Proteasome-IN-1 是一个蛋白酶体抑制剂,来自专利 WO 2013142376 A1。
PTP1B-IN-9 是通过抑制 20S 蛋白酶体催化活性物质上游泛素介导的蛋白质降解而产生的泛素-蛋白酶体系统 (UPS) 应激源。PTP1B-IN-9 在不影响 20S 蛋白酶体催化活性的情况下触发泛素蛋白酶体系统 (UPS) 应激反应。
Suc-Gly-Phe-pNA是胰凝乳蛋白酶底物,Km值为1.6 mM[1][2]。