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谷胱甘肽-S-转移酶(GST)是II期解毒酶家族,其催化谷胱甘肽(GSH)与多种内源和外源亲电子化合物的缀合。 GST分为两个不同的超家族成员:膜结合微粒体和胞质家族成员。微粒体GST在结构上不同于胞质溶胶,因为它们是同型和异型三聚体而不是二聚化形成单个活性位点。微粒体GST在白三烯和前列腺素的内源代谢中起关键cc彩球网。谷胱甘肽S-转移酶(GSTs)的功能是保护细胞大分子免受反应性亲电试剂的攻击。 GST可能是与癌症无关的疾病状态的可行药物靶标。


抗感染 >
沙粒 细菌 CMV 肠道病毒 丝状病毒 真菌 HBV HCV HIV HSV 流感病毒 寄生物 逆转录酶 RSV SARS冠状病毒
抗体- 药物偶联物 >
ADC细胞毒素 ADC连接器 Drug-Linker Conjugates for ADC 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
细胞凋亡 >
细胞凋亡 Bcl-2家族 c-Myc的 胱天蛋白酶 DAPK Ferroptosis IAP MDM-2/p53 PKD RIP激酶 存活 胸苷酸合成酶 TNF受体
自噬 >
自噬 LRRK2 ULK 自噬
细胞周期/DNA损伤 >
叶酸 APC ATM/ATR 极光激酶 酪蛋白激酶 CDK 检查点激酶(Chk) CRISPR/Cas9 去泛素化酶 DNA烷基化剂/交联剂 DNA-PK DNA/RNA合成 真核起始因子(eIF) G-四链体 Haspin激酶 HDAC HSP IRE1 驱动蛋白 LIM激酶(LIMK) 微管/微管蛋白 MPS1 核苷抗代谢药/类似物 P97 PAK PARP PERK Polo样激酶(PLK) PPAR RAD51 岩石 抗衰老酶 SRPK 端粒酶 TOPK 拓扑异构酶 WEE1
细胞骨架 >
Arp2/3复合物 动力素 间隙连接蛋白 Integrin 驱动蛋白 微管/微管蛋白 MPS1 肌球蛋白 PAK
表观遗传学 >
AMPK 极光激酶 DNA甲基转移酶 表观遗传读者域 HDAC 组蛋白乙酰转移酶 组蛋白去甲基化酶 组蛋白甲基转移酶 JAK 微RNA PARP PKC 抗衰老酶 蛋白质精氨酸脱亚胺酶
G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >
5-HT受体 腺苷受体 腺苷酸环化酶 脂联素受体 肾上腺素能受体 血管紧张素受体 Bombesin Receptor 缓激肽受体 大麻素受体 CaSR的 CCR CGRP受体 胆囊收缩素受体 CRFR CXCR 多巴胺受体 EBI2/GPR183 内皮素受体 GHSR 胰高血糖素受体 糖皮质激素受体 GNRH受体 GPCR19 GPR109A GPR119 GPR120 GPR139 GPR40 GPR55 GPR84 鸟苷酸环化酶 组胺受体 咪唑啉受体 白三烯受体 LPL受体 由mAChR MCHR1(GPR24) 褪黑激素受体 谷氨酸受体 Motilin Receptor 神经激肽受体 神经肽Y受体 神经降压素受体 阿片受体 食欲素受体(OX受体) 催产素受体 P2Y受体 前列腺素受体 蛋白酶激活受体(PAR) 拉斯 RGS蛋白质 Sigma Receptor 生长抑素受体 TSH受体 Urotensin Receptor 血管加压素受体 黑皮素受体
免疫及炎症 >
芳基烃受体 CCR 补充系统 COX CXCR FLAP 组胺受体 IFNAR 白细胞介素相关 IRAK MyD88的 一氧化氮合酶 NOD样受体(NLR) PD-1/PD-L1 PGE合成酶 盐诱导激酶(SIK) SPHK 血小板生成素受体 Toll样受体(TLR) 精氨酸
JAK/STAT信号通路 >
EGFR JAK 皮姆 STAT
MAPK/ERK信号通路 >
ERK JNK KLF MAP3K MAP4K MAPKAPK2(MK2) MEK 混合谱系激酶 MNK p38 MAPK 拉夫 核糖体S6激酶(RSK)
跨膜转运 >
ATP合成酶 BCRP 钙通道 CFTR 氯离子通道 CRAC频道 CRM1 EAAT2 GABA受体 GLYT HCN频道 iGluR 单胺转运蛋白 单羧酸转运蛋白 Na+/Ca2+交换器 Na+/HCO3-协同转运蛋白 Na+/K+ATP酶 胆碱受体 NKCC P-糖蛋白 P2X受体 钾通道 质子泵 SGLT 钠通道 TRP频道 URAT1
代谢酶/蛋白酶 >
15-PGDH 5 alpha还原酶 5脂氧合酶 乙酰辅酶A羧化酶 酰基转移酶 腺苷脱氨酶 腺苷激酶 醛脱氢酶(ALDH) 醛糖还原酶 氨肽酶 血管紧张素转换酶(ACE) ATGL ATP柠檬酸裂解酶 碳酸酐酶 组织蛋白酶 CETP COMT 细胞色素P450 二肽基肽酶 多巴胺β-羟化酶 E1/E2/E3酶 弹性蛋白酶 烯醇化酶 FAAH FABP 因子Xa 法呢基转移酶 脂肪酸合成酶(FAS) FXR 葡萄糖激酶 GSNOR 谷胱甘肽S-转移酶 HCV蛋白酶 己糖激酶 HIF/HIF脯氨酰-羟化酶 艾滋病毒整合酶 HIV蛋白酶 HMG-CoA还原酶(HMGCR) HSP 吲哚胺2,3-二氧化酶(IDO) 异柠檬酸脱氢酶(IDH) 乳酸脱氢酶 LXR MAGL 盐皮质激素受体 线粒体代谢 MMP NAMPT NEDD8活化酶 脑啡肽酶 PAI-1 PDHK PGC-1α 磷酸酶 磷酸二酯酶(PDE) 磷脂 前胶原C蛋白酶 蛋白酶体 丙酮酸激酶 RAR/RXR 肾素 ROR Ser/Thr蛋白酶 SGK 硬脂酰辅酶A去饱和酶(SCD) 凝血酶 色氨酸羟化酶 酪氨酸酶 黄嘌呤氧化酶
神经信号通路 >
5-HT受体 疼痛 腺苷激酶 β淀粉样蛋白 β-分泌 蛋白激酶 CGRP受体 COMT 多巴胺受体 多巴胺转运蛋白 FAAH GABA受体 GLYT iGluR 咪唑啉受体 mAChR 褪黑激素受体 单胺氧化酶 胆碱受体 神经激肽受体 阿片受体 5-羟色胺转运蛋白 γ分泌酶
NF-κB信号通路 >
NF-κB IKK KEAP1-Nrf2 MALT1
PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >
AKT AMPK ATM/ATR DNA-PK GSK-3 MELK mTOR PDK-1 PI3K PI4K PIKfyve PTEN
蛋白裂解靶向嵌合体 >
PROTAC E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate E3 Ligase的配体 PROTAC Linker 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
蛋白酪氨酸激酶 >
ACK1 ALK BCR-ABL BMX激酶 BTK c-FMS c-Kit c-Met的/HGFR 盘基蛋白结构域受体 DYRK EGFR 艾弗林受体 FAK FGFR FLT3 IGF-1R 胰岛素受体 IRAK ITK PDGFR PKA PYK2 ROS SRC SYK TAM Receptor Trk Receptor VEGFR
干细胞及 Wnt 通路 >
酪蛋白激酶 ERK GLI GSK-3 Hedgehog Hippo (MST) JAK Notch OCT3/4 PKA 豪猪 岩石 SFRP-1 SMO STAT TGF-β/Smad蛋白 Wnt信号 YAP β-catenin γ分泌酶
TGF-beta/Smad 信号通路 >
TGF-β/Smad蛋白 PKC 岩石 TGF-β受体
维生素 D 相关 >
VD/VDR
其他 >
雄激素受体 芳香 雌激素受体/ERR 孕激素受体 甲状腺激素受体 其他

cc彩球网: GSTO-IN-2

GSTO-IN-2是一种谷胱甘肽S-转移酶 (glutathione S-transferase) 抑制剂,对于GSTA2,GSTM1和GSTP1-1的 IC50 值分别为3.6,16.3,1.4 μM。

  • CAS号:1202710-57-3
  • 分子式:C33H52N2O9
  • 分子量:620.77
  • 类别:谷胱甘肽S-转移酶
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: AZD9898

AZD9898 是一种口服有效的白三烯-C4 合成酶 (LTC4S) 抑制剂,IC50 值为 0.28 nM。AZD9898 减轻GABA 结合和肝毒性信号。AZD9898 具有治疗哮喘的潜力。

  • CAS号:2042347-69-1
  • 分子式:C20H19ClF3N3O4
  • 分子量:457.83
  • 类别:谷胱甘肽S-转移酶
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: GSTO1-IN-1

GSTO1-IN-1 是一种有效的谷胱甘肽 S-转移酶 omega 1 (GSTO1) 抑制剂,IC50 为 31 nM。

  • CAS号:568544-03-6
  • 分子式:C10H12Cl2N2O3S
  • 分子量:311.185
  • 类别:谷胱甘肽S-转移酶
  • 密度:1.5±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: EZATIOSTAT游离的

Ezatiostat 是一种 glutathione 类似物,为谷胱甘肽 S-转移酶 P1-1 (GSTP1-1) 抑制剂。

  • CAS号:168682-53-9
  • 分子式:C27H35N3O6S
  • 分子量:529.648
  • 类别:谷胱甘肽S-转移酶
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:749.7±60.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:407.2±32.9 °C

cc彩球网: 莪术烯

Curzerene 是倍半萜,从 Curculigo orchioides Gaertn 的根茎中分离出来的,具有抗癌活性。 Curzerene 抑制谷胱甘肽 S-转移酶 A1 (GSTA1) mRNA 和蛋白表达。Curzerene 诱导细胞凋亡(apoptosis)。

  • CAS号:17910-09-7
  • 分子式:C15H20O
  • 分子量:216.319
  • 类别:谷胱甘肽S-转移酶
  • 密度:1.0±0.1 g/cm3
  • 沸点:282.8±40.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:117.5±14.2 °C

cc彩球网: 当归内酯; 4-羟基-3-戊烯酸内酯; 5-甲基-2(3H)-呋喃酮

α-Angelica lactone 是一种天然存在的抗癌剂,也是一种乙烯基亲核试剂。α-Angelica lactone 可以得到手性的 δ-氨基 γ,γ-二取代丁烯醇内酯羰基衍生物,并在 γ-碳上表现出亲电子俘获。α-Angelica lactone 通过选择性增强谷胱甘肽-S-硫转移酶 (GST) 和 UDP-葡糖苷转移酶 (UGT) 解毒酶发挥强大的化学保护cc彩球网。

  • CAS号:591-12-8
  • 分子式:C5H6O2
  • 分子量:98.100
  • 类别:谷胱甘肽S-转移酶
  • 密度:1.1±0.1 g/cm3
  • 沸点:249.4±9.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:13-17?°C(lit.)
  • 闪点:68.3±0.0 °C

cc彩球网: Sperabillin A dihydrochloride

Sperabillin A (dihydrochloride)是从链霉菌培养液中分离到的新型谷胱甘肽S转移酶(glutathione S-transferase)抑制剂。

  • CAS号:111337-87-2
  • 分子式:C15H29Cl2N5O3
  • 分子量:398.32800
  • 类别:谷胱甘肽S-转移酶
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: Ethacrynic acid D5

Ethacrynic acid D5 是 Ethacrynic acid 的氘代物。Ethacrynic acid 是一种利尿剂。Ethacrynic acid 是谷胱甘肽 S-转移酶 (GSTs) 的抑制剂。Ethacrynic acid 是 NF-κB 信号传导途径的有效抑制剂,并且还调节白三烯的形成。Ethacrynic acid 还抑制 L 型电压依赖性和储存操作的钙通道,从而导致气道平滑肌细胞松弛。Ethacrynic acid 具有抗炎特性,可减轻类维生素A诱导的小鼠耳部水肿。

  • CAS号:1330052-59-9
  • 分子式:C13H7D5Cl2O4
  • 分子量:308.169
  • 类别:钙通道
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:480.0±45.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:244.1±28.7 °C

cc彩球网: 番荔枝碱

Anonaine是一种抗寄生虫剂。Anonaine也是谷胱甘肽S-转移酶(GST)抑制剂[1]。

  • CAS号:1862-41-5
  • 分子式:C17H15NO2
  • 分子量:265.31
  • 类别:谷胱甘肽S-转移酶
  • 密度:1.294g/cm3
  • 沸点:444.7?C at 760mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:177.1?C

cc彩球网: 利尿酸

Ethacrynic acid 是一种利尿剂。Ethacrynic acid 是谷胱甘肽 S-转移酶 (GSTs) 的抑制剂。Ethacrynic acid 是一种 NF-κB 信号传导途径的有效抑制剂,并且还调节白三烯的形成。Ethacrynic acid 还可抑制 L 型电压依赖性和储存操作的钙通道,从而导致气道平滑肌细胞松弛。Ethacrynic acid 具有抗炎特性,可减轻类维生素 A 诱导的小鼠耳部水肿。

  • CAS号:58-54-8
  • 分子式:C13H12Cl2O4
  • 分子量:303.13800
  • 类别:钙通道
  • 密度:1.35g/cm3
  • 沸点:480?C at 760mmHg
  • 熔点:125 °C
  • 闪点:244.1?C

cc彩球网: 阿魏酸松柏酯

Coniferyl ferulate,一种从 Angelicae sinensis 中分离的谷胱甘肽 S-转移酶 (GST) 的强抑制剂,可逆转多药耐药性并下调 P-糖蛋白。Coniferyl ferulate 强抑制人胎盘型谷胱甘肽 S-转移酶,IC50 为 0.3?μM。

  • CAS号:63644-62-2
  • 分子式:C20H20O6
  • 分子量:356.369
  • 类别:P-糖蛋白
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:570.5±50.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:202.8±23.6 °C

cc彩球网: 千里光菲灵碱

Seneciphylline 是千里光植物中的一种有毒的吡咯烷核生物碱。Seneciphylline 显着增加了环氧水合酶 (epoxide hydrase) 和谷胱甘肽-S-转移酶 (glutathione-S-transferase) 的活性,但导致细胞色素 P-450 (cytochrome P-450) 和相关单加氧酶活性的降低。

  • CAS号:480-81-9
  • 分子式:C18H23NO5
  • 分子量:333.379
  • 类别:细胞色素P450
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:577.7±50.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:217?C
  • 闪点:303.2±30.1 °C

cc彩球网: Ezatiostat 盐酸盐

Ezatiostat(TER199; TLK199)盐酸盐是谷胱甘肽类似物,是谷胱甘肽s-转移酶(GST)P1-1抑制剂。

  • CAS号:286942-97-0
  • 分子式:C27H36ClN3O6S
  • 分子量:566.109
  • 类别:谷胱甘肽S-转移酶
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: TLK117

TLK197是TLK199的活性代谢物,选择性抑制谷胱甘肽S-转移酶P1-1 (Glutathione S-transferase P1–1 (GSTP1-1)),结合 GSTP的 Ki 值为0.4 μM。 TLK117还竞争性地抑制乙二醛酶I (glyoxalase I), Ki值为0.56 μM。

  • CAS号:152684-53-2
  • 分子式:C23H27N3O6S
  • 分子量:473.54
  • 类别:谷胱甘肽S-转移酶
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: 5-[5-[4-chloro-N-(cyclopropylmethyl)anilino]pyridine-2-carbonyl]-2-(4-methoxybenzoyl)benzoic acid

TK05 是一种有效选择性的白三烯 C4 合成酶 (LTC4S) 抑制剂,其 IC50 值为 95 nM。

  • CAS号:1245734-61-5
  • 分子式:C31H25ClN2O5
  • 分子量:540.99
  • 类别:谷胱甘肽S-转移酶
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: LAS17

新型高效、选择性、不可逆GSTP1抑制剂

  • CAS号:2362527-67-9
  • 分子式:C15H20Cl2N4O2
  • 分子量:359.25
  • 类别:谷胱甘肽S-转移酶
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: BRD2889

BRD2889是生物碱胡椒胺的类似物。BRD2889是肺动脉高压(PH)中GSTP1-ISCU轴的强大调节器[1]。

  • CAS号:1415153-39-7
  • 分子式:C26H25NO6
  • 分子量:447.48
  • 类别:谷胱甘肽S-转移酶
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: 7-乙酰氧基-4-甲基香豆素

7-Acetoxy-4-methylcoumarin 是一种 GST 的抑制剂。7-Acetoxy-4-methylcoumarin 在体外抑制 AFB1-DNA 结合,抑制率 为36.7%。

  • CAS号:2747-05-9
  • 分子式:C12H10O4
  • 分子量:218.20500
  • 类别:谷胱甘肽S-转移酶
  • 密度:1.263g/cm3
  • 沸点:371.4?C at 760mmHg
  • 熔点:149-150?°C(lit.)
  • 闪点:191.5?C

cc彩球网: Ethacrynic acid sodium

乙醇酸钠是一种利尿剂。乙基炔酸钠是谷胱甘肽S-转移酶(GSTs)的抑制剂。乙基炔酸钠是NF-kB信号通路的有效抑制剂,也可调节白三烯的形成。乙醇酸钠还抑制L型电压依赖性和储存操作的钙通道,导致气道平滑肌(ASM)细胞松弛。乙基炔酸钠具有抗炎特性,可减少类视黄醇诱导的小鼠耳水肿[1][2][3][4]。

  • CAS号:6500-81-8
  • 分子式:C13H11Cl2NaO4
  • 分子量:325.12
  • 类别:钙通道
  • 密度:N/A
  • 沸点:480?C at 760 mmHg
  • 熔点:121-122?C
  • 闪点:244.1?C

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