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拓扑异构酶是调节DNA过度缠绕或下卷的酶。 DNA的缠绕问题是由于其双螺旋结构的交织性质而产生的。拓扑异构酶是cc彩球网于DNA拓扑结构的异构酶。 I型拓扑异构酶切割DNA双螺旋的一条链,发生松弛,然后将切割的线再退火。 I型拓扑异构酶被细分为两个亚类:IA型拓扑异构酶,其与II型拓扑异构酶具有许多结构和机理特征,以及IB型拓扑异构酶,其利用受控旋转机制。 II型拓扑异构酶切割一条DNA双螺旋的两条链,通过另一条未破碎的DNA螺旋,然后再切割切割的链。该类也分为两个亚类:IIA型和IIB型拓扑异构酶,它们具有相似的结构和机制。


抗感染 >
沙粒 细菌 CMV 肠道病毒 丝状病毒 真菌 HBV HCV HIV HSV 流感病毒 寄生物 逆转录酶 RSV SARS冠状病毒
抗体- 药物偶联物 >
ADC细胞毒素 ADC连接器 Drug-Linker Conjugates for ADC 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
细胞凋亡 >
细胞凋亡 Bcl-2家族 c-Myc的 胱天蛋白酶 DAPK Ferroptosis IAP MDM-2/p53 PKD RIP激酶 存活 胸苷酸合成酶 TNF受体
自噬 >
自噬 LRRK2 ULK 自噬
细胞周期/DNA损伤 >
叶酸 APC ATM/ATR 极光激酶 酪蛋白激酶 CDK 检查点激酶(Chk) CRISPR/Cas9 去泛素化酶 DNA烷基化剂/交联剂 DNA-PK DNA/RNA合成 真核起始因子(eIF) G-四链体 Haspin激酶 HDAC HSP IRE1 驱动蛋白 LIM激酶(LIMK) 微管/微管蛋白 MPS1 核苷抗代谢药/类似物 P97 PAK PARP PERK Polo样激酶(PLK) PPAR RAD51 岩石 抗衰老酶 SRPK 端粒酶 TOPK 拓扑异构酶 WEE1
细胞骨架 >
Arp2/3复合物 动力素 间隙连接蛋白 Integrin 驱动蛋白 微管/微管蛋白 MPS1 肌球蛋白 PAK
表观遗传学 >
AMPK 极光激酶 DNA甲基转移酶 表观遗传读者域 HDAC 组蛋白乙酰转移酶 组蛋白去甲基化酶 组蛋白甲基转移酶 JAK 微RNA PARP PKC 抗衰老酶 蛋白质精氨酸脱亚胺酶
G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >
5-HT受体 腺苷受体 腺苷酸环化酶 脂联素受体 肾上腺素能受体 血管紧张素受体 Bombesin Receptor 缓激肽受体 大麻素受体 CaSR的 CCR CGRP受体 胆囊收缩素受体 CRFR CXCR 多巴胺受体 EBI2/GPR183 内皮素受体 GHSR 胰高血糖素受体 糖皮质激素受体 GNRH受体 GPCR19 GPR109A GPR119 GPR120 GPR139 GPR40 GPR55 GPR84 鸟苷酸环化酶 组胺受体 咪唑啉受体 白三烯受体 LPL受体 由mAChR MCHR1(GPR24) 褪黑激素受体 谷氨酸受体 Motilin Receptor 神经激肽受体 神经肽Y受体 神经降压素受体 阿片受体 食欲素受体(OX受体) 催产素受体 P2Y受体 前列腺素受体 蛋白酶激活受体(PAR) 拉斯 RGS蛋白质 Sigma Receptor 生长抑素受体 TSH受体 Urotensin Receptor 血管加压素受体 黑皮素受体
免疫及炎症 >
芳基烃受体 CCR 补充系统 COX CXCR FLAP 组胺受体 IFNAR 白细胞介素相关 IRAK MyD88的 一氧化氮合酶 NOD样受体(NLR) PD-1/PD-L1 PGE合成酶 盐诱导激酶(SIK) SPHK 血小板生成素受体 Toll样受体(TLR) 精氨酸
JAK/STAT信号通路 >
EGFR JAK 皮姆 STAT
MAPK/ERK信号通路 >
ERK JNK KLF MAP3K MAP4K MAPKAPK2(MK2) MEK 混合谱系激酶 MNK p38 MAPK 拉夫 核糖体S6激酶(RSK)
跨膜转运 >
ATP合成酶 BCRP 钙通道 CFTR 氯离子通道 CRAC频道 CRM1 EAAT2 GABA受体 GLYT HCN频道 iGluR 单胺转运蛋白 单羧酸转运蛋白 Na+/Ca2+交换器 Na+/HCO3-协同转运蛋白 Na+/K+ATP酶 胆碱受体 NKCC P-糖蛋白 P2X受体 钾通道 质子泵 SGLT 钠通道 TRP频道 URAT1
代谢酶/蛋白酶 >
15-PGDH 5 alpha还原酶 5脂氧合酶 乙酰辅酶A羧化酶 酰基转移酶 腺苷脱氨酶 腺苷激酶 醛脱氢酶(ALDH) 醛糖还原酶 氨肽酶 血管紧张素转换酶(ACE) ATGL ATP柠檬酸裂解酶 碳酸酐酶 组织蛋白酶 CETP COMT 细胞色素P450 二肽基肽酶 多巴胺β-羟化酶 E1/E2/E3酶 弹性蛋白酶 烯醇化酶 FAAH FABP 因子Xa 法呢基转移酶 脂肪酸合成酶(FAS) FXR 葡萄糖激酶 GSNOR 谷胱甘肽S-转移酶 HCV蛋白酶 己糖激酶 HIF/HIF脯氨酰-羟化酶 艾滋病毒整合酶 HIV蛋白酶 HMG-CoA还原酶(HMGCR) HSP 吲哚胺2,3-二氧化酶(IDO) 异柠檬酸脱氢酶(IDH) 乳酸脱氢酶 LXR MAGL 盐皮质激素受体 线粒体代谢 MMP NAMPT NEDD8活化酶 脑啡肽酶 PAI-1 PDHK PGC-1α 磷酸酶 磷酸二酯酶(PDE) 磷脂 前胶原C蛋白酶 蛋白酶体 丙酮酸激酶 RAR/RXR 肾素 ROR Ser/Thr蛋白酶 SGK 硬脂酰辅酶A去饱和酶(SCD) 凝血酶 色氨酸羟化酶 酪氨酸酶 黄嘌呤氧化酶
神经信号通路 >
5-HT受体 疼痛 腺苷激酶 β淀粉样蛋白 β-分泌 蛋白激酶 CGRP受体 COMT 多巴胺受体 多巴胺转运蛋白 FAAH GABA受体 GLYT iGluR 咪唑啉受体 mAChR 褪黑激素受体 单胺氧化酶 胆碱受体 神经激肽受体 阿片受体 5-羟色胺转运蛋白 γ分泌酶
NF-κB信号通路 >
NF-κB IKK KEAP1-Nrf2 MALT1
PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >
AKT AMPK ATM/ATR DNA-PK GSK-3 MELK mTOR PDK-1 PI3K PI4K PIKfyve PTEN
蛋白裂解靶向嵌合体 >
PROTAC E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate E3 Ligase的配体 PROTAC Linker 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
蛋白酪氨酸激酶 >
ACK1 ALK BCR-ABL BMX激酶 BTK c-FMS c-Kit c-Met的/HGFR 盘基蛋白结构域受体 DYRK EGFR 艾弗林受体 FAK FGFR FLT3 IGF-1R 胰岛素受体 IRAK ITK PDGFR PKA PYK2 ROS SRC SYK TAM Receptor Trk Receptor VEGFR
干细胞及 Wnt 通路 >
酪蛋白激酶 ERK GLI GSK-3 Hedgehog Hippo (MST) JAK Notch OCT3/4 PKA 豪猪 岩石 SFRP-1 SMO STAT TGF-β/Smad蛋白 Wnt信号 YAP β-catenin γ分泌酶
TGF-beta/Smad 信号通路 >
TGF-β/Smad蛋白 PKC 岩石 TGF-β受体
维生素 D 相关 >
VD/VDR
其他 >
雄激素受体 芳香 雌激素受体/ERR 孕激素受体 甲状腺激素受体 其他

cc彩球网: DHAQ DIACETATE

米托蒽醌二乙酸酯是一种有效的拓扑异构酶II抑制剂。米托蒽醌二乙酸酯也抑制蛋白激酶C(PKC)活性,IC50为8.5μM。米托蒽醌二乙酸酯诱导B-CLL(B-慢性淋巴细胞白血病)细胞凋亡。米托蒽醌二乙酸酯具有抗肿瘤活性[1][2][3][4]。米托蒽醌二乙酸酯还具有抗正痘病毒活性,EC50分别为0.25μM和0.8μM,用于牛痘和猴痘[5]。

  • CAS号:70711-41-0
  • 分子式:C24H32N4O8
  • 分子量:504.53300
  • 类别:细胞凋亡
  • 密度:1.45g/cm3
  • 沸点:805.7?C at 760 mmHg
  • 熔点:203-5?C
  • 闪点:441.1?C

cc彩球网: 珠子草素

尼兰钦,一种具有广泛药理活性的木脂素。Niranthin是多诺瓦尼乳杆菌异二聚体IB型拓扑异构酶的有效非竞争性抑制剂。Niranthin可用于抗药性利什曼病治疗的研究[1]。

  • CAS号:50656-77-4
  • 分子式:C24H32O7
  • 分子量:432.507
  • 类别:拓扑异构酶
  • 密度:1.1±0.1 g/cm3
  • 沸点:559.5±50.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:221.8±30.0 °C

cc彩球网: NHC-triphosphate

NHC-triphosphate 是 NHC 的胞内代谢物 (intracellular metabolite ),以三磷酸盐的形式存在。NHC-triphosphate 是病毒聚合酶 (viral polymerase) 的底物替代物,可以改变产物在聚丙烯酰胺电泳凝胶中的流动性。

  • CAS号:34973-27-8
  • 分子式:C9H16N3O15P3
  • 分子量:499.15600
  • 类别:HCV
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: Aldoxorubicin•HCl

Aldoxorubicin (INNO-206) hydrochloride (是多柔比星 (DNA 拓扑异构酶 II 抑制剂) 的白蛋白结合前体,在酸性条件下从白蛋白中释放出来。 Aldoxorubicin hydrochloride (INNO-206) 在各种癌细胞系和小鼠肿瘤模型中具有有效的抗肿瘤活性。

  • CAS号:1361563-03-2
  • 分子式:C37H43ClN4O13
  • 分子量:787.21
  • 类别:ADC细胞毒素
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: Topoisomerase I inhibitor 4

拓扑异构酶I抑制剂4(化合物7a)是拓扑异构酶I抑制剂。拓扑异构酶I抑制剂4抑制HepG2、A549、MCF-7和HeLa癌细胞增殖,IC50s分别为1.20、2.09、1.56和1.92μM。拓扑异构酶I抑制剂4可用于癌症研究[1]。

  • CAS号:2485135-31-5
  • 分子式:C23H19FN4O
  • 分子量:386.42
  • 类别:拓扑异构酶
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: 依托泊苷

Etoposide是用于治疗多种癌症的化疗药物。 Etoposide通过与拓扑异构酶II和DNA形成复合物来抑制DNA合成。

  • CAS号:33419-42-0
  • 分子式:C29H32O13
  • 分子量:588.557
  • 类别:自噬
  • 密度:1.6±0.1 g/cm3
  • 沸点:798.1±60.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:236-251?C
  • 闪点:263.6±26.4 °C

cc彩球网: Topoisomerase I inhibitor 9

Topoisomerase I inhibitor 9 (compound 3d) 是一种 leishmanial topoisomerase IB 抑制剂。Topoisomerase I inhibitor 9 对 L. donovani promastigotes 具有抗利什曼原虫活性,其 IC50 > 值为 34.81 μM。

  • CAS号:1228150-86-4
  • 分子式:C23H15Br2FN2
  • 分子量:498.19
  • 类别:拓扑异构酶
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: Pyrazoloacridine

Pyrazoloacridine (NSC 366140) 具有抗癌活性,抑制拓扑异构酶 1 和 2 的活性 (topoisomerases 1 and 2)。Pyrazoloacridine (NSC 366140) 对 K562 髓系白血病细胞中的 IC50 值为 1.25 μM (24 h)。

  • CAS号:99009-20-8
  • 分子式:C19H21N5O3
  • 分子量:367.40200
  • 类别:细胞凋亡
  • 密度:1.314g/cm3
  • 沸点:595.6?C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:314?C

cc彩球网: 6,9-bis(2-aminoethylamino)benzo[g]isoquinoline-5,10-dione,hydrochloride

哌蒽醌(BBR 2778(游离碱))盐酸盐是一种米托蒽醌类似物,是一种拓扑异构酶II抑制剂和DNA插入剂,具有抗肿瘤活性[1][2]。

  • CAS号:175989-38-5
  • 分子式:C17H19N5O2
  • 分子量:325.36500
  • 类别:拓扑异构酶
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: 盐酸阿霉素

Doxorubicin hydrochloride是一种有细胞毒性的蒽环类抗生素,用于治疗多种癌症。 Doxorubicin 在癌细胞中起cc彩球网的可能机制是嵌入 DNA 和破坏 topoisomerase-II 介导的DNA修复。

  • CAS号:25316-40-9
  • 分子式:C27H30ClNO11
  • 分子量:579.980
  • 类别:ADC细胞毒素
  • 密度:N/A
  • 沸点:810.3?C at 760 mmHg
  • 熔点:216?C
  • 闪点:443.8?C

cc彩球网: N-(3-氟-4-甲基-8-氧代-5,6,7,8-四氢萘-1-基)乙酰胺

Exatecan Intermediate 6 是 Exatecan (HY-13631) 的中间体。Exatecan (DX-8951) 是一种 DNA 拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂,IC50 值为 2.2 μM (0.975 μg/mL),可用于癌症研究。Exatecan Intermediate 6 可用于合成抗体-药物偶联物 (Antibody-Drug Conjugates (ADCs))。

  • CAS号:143655-58-7
  • 分子式:C13H14FNO2
  • 分子量:235.25
  • 类别:拓扑异构酶
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: Anticancer agent 75

抗癌剂75是一种有效的抗癌剂。抗癌剂75在癌细胞系中显示出细胞毒性和选择性。抗癌剂75对正常人肾细胞系的细胞毒性至少比阿霉素标准品低35倍。抗癌剂75显示出良好的抗疟原虫活性[1]。

  • CAS号:2414491-13-5
  • 分子式:C22H24N2O
  • 分子量:332.44
  • 类别:拓扑异构酶
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: 氯化柯喃炔水合物

氯化珊瑚碱是一种原小檗碱生物碱,具有很强的抗癌活性。珊瑚酰氯作为一种有效的拓扑异构酶I毒药,诱导Top I介导的DNA切割[2]。珊瑚烯氯化物可用于制备珊瑚烯衍生物作为DNA结合荧光探针[3]。

  • CAS号:38989-38-7
  • 分子式:C22H22ClNO4
  • 分子量:399.86700
  • 类别:拓扑异构酶
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:215?C
  • 闪点:N/A

cc彩球网: Simmitecan hydrochloride

盐酸西咪替康是一种9取代的亲脂性喜树碱(HY-16560)衍生物,是一种有效的拓扑异构酶I抑制剂。盐酸西咪替康是一种抗癌剂[1][2]。

  • CAS号:1247847-78-4
  • 分子式:C34H39ClN4O6
  • 分子量:635.150
  • 类别:拓扑异构酶
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: Mitoxantrone-d8

米托蒽醌-d8(mitozantrone-d8)是氘标记的米托蒽醌。米托蒽醌是一种拓扑异构酶II抑制剂,也可抑制蛋白激酶C(PKC)活性,IC50为8.5μM[1][2]。

  • CAS号:1189974-82-0
  • 分子式:C22H20D8N4O6
  • 分子量:452.53000
  • 类别:拓扑异构酶
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:145 °C
  • 闪点:N/A

cc彩球网: 蝴蝶霉素

Rebeccamycin,一种抗肿瘤抗生素,抑制 DNA 拓扑异构酶 I (DNA topoisomerase I)。Rebeccamycin 通过毒害拓扑异构酶 I 发挥其主要的抗肿瘤cc彩球网,对蛋白激酶 C 和拓扑异构酶 Ⅱ 的cc彩球网较小。

  • CAS号:93908-02-2
  • 分子式:C27H21Cl2N3O7
  • 分子量:570.37800
  • 类别:ADC细胞毒素
  • 密度:1.87g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: 盐酸柔红霉素

Daunorubicin hydrochloride是具有有效抗肿瘤活性的DNA拓扑异构酶II抑制剂。

  • CAS号:23541-50-6
  • 分子式:C27H30ClNO10
  • 分子量:563.981
  • 类别:ADC细胞毒素
  • 密度:N/A
  • 沸点:770?C at 760 mmHg
  • 熔点:188 - 190?C
  • 闪点:419.5?C

cc彩球网: Topoisomerase I inhibitor 3

拓扑异构酶Ⅰ抑制剂3(化合物ZML-14)是一种拓扑异异构酶I抑制剂,可以与拓扑异构酶I-DNA复合物相互cc彩球网。拓扑异构酶I抑制剂3诱导HepG2细胞凋亡并在G2/M期阻滞细胞周期[1]。

  • CAS号:2588211-50-9
  • 分子式:C18H14FNO3
  • 分子量:311.31
  • 类别:细胞凋亡
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: 7-乙基-10羟基喜树碱

SN-38是拓扑异构酶I抑制剂伊立替康的活性代谢产物。 SN-38抑制DNA合成和RNA 合成的IC50分别为0.077 和 1.3 μM。

  • CAS号:86639-52-3
  • 分子式:C22H20N2O5
  • 分子量:392.405
  • 类别:自噬
  • 密度:1.5±0.1 g/cm3
  • 沸点:810.3±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:217 °C
  • 闪点:443.8±34.3 °C

cc彩球网: 米托蒽醌

Mitoxantrone是拓扑异构酶II (topoisomerase II)的抑制剂;也可抑制蛋白激酶C (PKC), IC50值为8.5 μM。

  • CAS号:65271-80-9
  • 分子式:C22H28N4O6
  • 分子量:444.481
  • 类别:拓扑异构酶
  • 密度:1.5±0.1 g/cm3
  • 沸点:805.7±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:170-174?C
  • 闪点:441.1±34.3 °C

cc彩球网: Trovafloxacin-d4 mesylate

甲磺酸曲伐沙星-d4是氘标记的甲磺酸曲伐沙星。甲磺酸曲伐沙星是一种广谱喹诺酮类抗生素,对革兰氏阳性、革兰氏阴性和厌氧菌具有很强的抗菌活性。甲磺酸曲伐沙星阻断DNA回旋酶和拓扑异构酶IV活性。甲磺酸曲伐沙星也是一种有效、选择性和口服活性的pannexin 1通道(PANX1)抑制剂,其对PANX1内向电流的IC50为4μM。甲磺酸曲伐沙星不抑制连接蛋白43缝隙连接或PANX2。甲磺酸曲伐沙星通过抑制PANX1[1][2][3]导致凋亡细胞分裂失调。

  • CAS号:1346601-60-2
  • 分子式:C21H15D4F3N4O6S
  • 分子量:516.48
  • 类别:细菌
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: Topoisomerase II inhibitor 16

Topoisomerase II inhibitor 16 (compound CT3) 是一种选择性、具有口服活性、可透过血脑屏障及不可逆的锥虫拓扑异构酶 II (trypanosomal topoisomerase II) 抑制剂,可稳定双链 DNA:酶裂解复合物。Topoisomerase II inhibitor 16 具有用于恰加斯病研究的潜力。

  • CAS号:2403729-27-9
  • 分子式:C19H12F4N6O
  • 分子量:416.33
  • 类别:拓扑异构酶
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: 赤式-6-澳白木脂素

红-蒽醌-6是一种口服活性抗癌药物。红-澳大利亚白细胞介素-6抑制DNA拓扑异构酶I和II的活性。红澳大利亚白细胞介素-6诱导细胞凋亡并增加p38和JNK的磷酸化[1][2]。

  • CAS号:114127-24-1
  • 分子式:C20H24O4
  • 分子量:328.4
  • 类别:细胞凋亡
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: Topoisomerase II inhibitor 9

拓扑异构酶II抑制剂9(化合物19b)是一种拓扑异构酶II抑制剂,IC50为0.97μM。拓扑异构酶Ⅱ抑制剂9也是一种典型的DNA插层剂,IC50为43.51μM。拓扑异构酶II抑制剂9将细胞周期阻滞在G2/M期,并诱导Hep G-2细胞凋亡[1]。

  • CAS号:2413901-61-6
  • 分子式:C22H17N7O3S2
  • 分子量:491.55
  • 类别:细胞凋亡
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: Topoisomerase II inhibitor 7

拓扑异构酶Ⅱ抑制剂7(化合物3a)是拓扑异构酶Ⅱα亚型的有效抑制剂,IC50为3.19μM。拓扑异构酶II抑制剂7可诱导细胞周期阻滞和凋亡[1]。

  • CAS号:2697171-03-0
  • 分子式:C32H28BrN5O5S
  • 分子量:674.56
  • 类别:细胞凋亡
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: 盐酸依立替康

Irinotecan hydrochloride是一种水溶性的拓扑异构酶I抑制剂,主要用于治疗结肠癌和直肠癌。

  • CAS号:100286-90-6
  • 分子式:C33H39ClN4O6
  • 分子量:623.139
  • 类别:自噬
  • 密度:N/A
  • 沸点:257 °C
  • 熔点:250-256°C (dec.)
  • 闪点:482?C

cc彩球网: CS-1

CS1是一种有效的DNA拓扑异构酶IIα抑制剂。CS1具有广谱的体外抗肿瘤cc彩球网、低毒性和潜在的抗多药耐药性。CS1导致DNA损伤、G2/M期细胞周期阻滞和细胞凋亡【1】。

  • CAS号:1448009-94-6
  • 分子式:C16H12O3
  • 分子量:252.265
  • 类别:细胞凋亡
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:508.8±45.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:251.3±23.3 °C

cc彩球网: MC-GGFG-AM-(10Me-11F-Camptothecin)

MC-GGFG-AM-(10Me-11F-喜树碱)是用于合成ZW251的连接有效载荷偶联物。ZW251一种靶向人GPC3的抗体-药物偶联物(ADC)。ZW251由人源化IgG1抗体组成,该抗体通过接头与新的基于喜树碱的拓扑异构酶1抑制剂ZD06519缀合。连接体是马来酰亚胺锚定体和甘氨酰甘氨酰苯丙氨酸基甘氨酸(GGFG)-氨基甲基(AM)可裂解连接体。ZW251与人和食蟹猴GPC3具有很高的亲和力。ZW251在表达GPC3的肝癌细胞系中显示出快速内化,并通过旁观者介导的方式杀死GPC3阴性的癌症细胞[1]。

  • CAS号:2873460-70-7
  • 分子式:C51H56FN9O14
  • 分子量:1038.04
  • 类别:拓扑异构酶
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: (±)-吴茱萸碱

(±)-吴茱萸碱是一种喹唑啉类生物碱,是Top1抑制剂。吴茱萸碱具有抗炎、减肥和抗肿瘤cc彩球网(±)-吴茱萸二胺通过诱导多种肿瘤细胞凋亡抑制其增殖[1]。

  • CAS号:518-18-3
  • 分子式:C19H17N3O
  • 分子量:303.358
  • 类别:细胞凋亡
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:575.1±50.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:272 °C
  • 闪点:301.6±30.1 °C

cc彩球网: NH2-methylpropanamide-Exatecan TFA

NH2-methylpropanamide-Exatecan (TFA) 是异丁酰胺修饰的 Exatecan (HY-13631),是常见的 ADC 毒素 (ADC Cytotoxin),用于 ADC 的合成。Exatecan 是一种 DNA 拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂,IC50 值为 2.2 μM (0.975 μg/mL),可用于癌症研究。

  • CAS号:1817857-35-4
  • 分子式:C30H30F4N4O7
  • 分子量:634.58
  • 类别:ADC细胞毒素
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

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