NAMPT inhibitor-linker 2 为 ADC 的一部分,由一种 NAMPT 的抑制剂作为有效载荷和一个连接物组成。ADC-4 由一个 NAMPT inhibitor-linker 2 和一个 anti-c-Kit 单克隆抗体组成,对表达 c-Kit 的细胞具有抑制cc彩球网,比如 GIST-T1 和 NCI-H526 细胞,IC50 值分别为 <7 pM 和 40 pM。
sulfo-SPDB-DM4 是 ADC 的一部分,由 maytansinebased payload (DM4) 与 sulfo-SPDB 连接而成。
Mal-PEG2-VCP-Eribulin 由 ADC linker (Mal-PEG2-VCP) 和 Eribulin 耦联而成。Eribulin 是一种独特的微管 (microtubule) 抑制剂,具有抗肿瘤活性。Mal-PEG2-VCP-Eribulin 可用于耦联抗体。
MC-Sq-Cit-PAB-Gefitinib 是基于季铵的生物可逆连接,用于靶向递送,可以改善药代动力学和治疗指数。MC-Sq-Cit-PAB-Gefitinib 用于抗体-药物偶联物 (antibody-drug conjugates) 以治疗各种疾病或病症,例如肿瘤抗原的过表达。
mDPR-Val-Cit-PAB-MMAE是由高效微管抑制剂Monomethyl auristatin E (MMAE)与多肽连接桥mDPR-Val-Cit-PAB偶联而成,是抗体偶联药物。
VCP-Eribulin 由 ADC linker (VCP) 和 Eribulin 耦联而成。Eribulin 是一种独特的微管 (microtubule) 抑制剂,具有抗肿瘤活性。VCP-Eribulin 可用于耦联抗体。
MC-Val-Cit-PAB-rifabutin 是基于季铵的生物可逆连接,用于靶向递送,可以改善药代动力学和治疗指数。MC-Val-Cit-PAB-rifabutin 用于体外和体内有效且稳定的抗体-药物偶联物 (antibody-drug conjugates) 以治疗各种疾病或病症。
Mc-MMAE 是保护基团 (马来酰亚氨基己酰) 共轭连接到单甲基 auristatin E (MMAE)。Mc-MMAE 是有效的微管蛋白抑制剂,是抗体偶联药物 (ADC) 中的毒性物质。
Mertansine (DM1)是一种微管蛋白抑制剂,它在微管的末端结合并抑制微管的动态性。 Mertansine是一种抗体可缀合的美登木素生物碱,用于克服与美登素相关的全身毒性并增强肿瘤特异性递送。
MC-Val-Cit-PAB-vinblastine 是基于季铵的生物可逆连接,用于靶向递送,可以改善药代动力学和治疗指数。MC-Val-Cit-PAB-vinblastine 用于体外和体内有效且稳定的抗体-药物偶联物 (antibody-drug conjugates) 以治疗各种疾病或病症。
MC-Sq-Cit-PAB-Dolastatin10 是基于季铵的生物可逆连接,用于靶向递送,可以改善药代动力学和治疗指数。MC-Sq-Cit-PAB-Dolastatin10 用于抗体-药物偶联物 (antibody-drug conjugates) 以治疗各种疾病或病症,例如肿瘤抗原的过表达。
SMCC-DM1是由连接桥SMCC和DM1连接而成的,用来制备抗体偶联药物。DM1 (mertansine),是含硫醇的美登木素生物碱,是一种有效的微管破坏剂。
C-11 是一种基于 tubulysin 的抗体-药物偶联物 (ADCs),对癌细胞具有细胞毒性。
pH-susceptible lactone (Drug linker 1)是一种对 pH 敏感的内酯化合物,由 ADC 毒物 SN-38 和 linker 组成。pH-susceptible lactone对 L540cy 细胞和 Ramos 细胞具有细胞毒性,IC50 分别为 113 和 67 ng/mL。
Nitro-PDS-Tubulysin M 是基于季铵的生物可逆连接,用于靶向递送,可以改善药代动力学和治疗指数。MC-Sq-Cit-PAB-Dolastatin10 用于抗体-药物偶联物 (antibody-drug conjugates) 以治疗各种疾病或病症,例如肿瘤抗原的过表达。
AmPEG6C2-Aur0131是不可酶切的抗-CXCR4药物连接桥缀合物。
MC-Val-Cit-PAB-tubulysin5a 是基于季铵的生物可逆连接,用于靶向递送,可以改善药代动力学和治疗指数。MC-Val-Cit-PAB-tubulysin5a 用于体外和体内有效且稳定的抗体-药物偶联物 (antibody-drug conjugates) 以治疗各种疾病或病症。
Vc-MMAD为抗体偶联药物(ADC),由Val-Cit作为linker,连接微管抑制剂MMAD。
MC-Val-Cit-PAB-clindamycin 是基于季铵的生物可逆连接,用于靶向递送,可以改善药代动力学和治疗指数。MC-Val-Cit-PAB-clindamycin 用于体外和体内有效且稳定的抗体-药物偶联物 (antibody-drug conjugates) 以治疗各种疾病或病症。
MC-Val-Cit-PAB-retapamulin 是基于季铵的生物可逆连接,用于靶向递送,可以改善药代动力学和治疗指数。MC-Val-Cit-PAB-retapamulin 用于体外和体内有效且稳定的抗体-药物偶联物 (antibody-drug conjugates) 以治疗各种疾病或病症。
Mc-MMAE由高效微管抑制剂Monomethyl auristatin D(MMAD)与保护基团maleimidocaproyl偶联而成。
Acetylene-linker-Val-Cit-PABC-MMAE是一种抗体偶联药物(ADC)。
MC-Val-Cit-PAB-indibulin 是基于季铵的生物可逆连接,用于靶向递送,可以改善药代动力学和治疗指数。MC-Val-Cit-PAB-indibulin 用于体外和体内有效且稳定的抗体-药物偶联物 (antibody-drug conjugates) 以治疗各种疾病或病症。
MC-VC-PABC-DNA31 是基于季铵的生物可逆连接,用于靶向递送,可以改善药代动力学和治疗指数。MC-VC-PABC-DNA31 用于体外和体内有效且稳定的抗体-药物偶联物 (antibody-drug conjugates) 以治疗各种疾病或病症。
MC-Val-Cit-PAB-carfilzomib 是基于季铵的生物可逆连接,用于靶向递送,可以改善药代动力学和治疗指数。MC-Val-Cit-PAB-carfilzomib 用于体外和体内有效且稳定的抗体-药物偶联物 (antibody-drug conjugates) 以治疗各种疾病或病症。
SPDB-DM4 是 ADC 的一部分,由 maytansinebased payload (DM4) 和 SPDB 连接而成,具有高效的抗肿瘤活性。
AmPEG6C2-Aur0131是可酶切的抗-CXCR4药物连接桥缀合物。
MC-Val-Cit-PAB-duocarmycin 是基于季铵的生物可逆连接,用于靶向递送,可以改善药代动力学和治疗指数。MC-Val-Cit-PAB-duocarmycin 用于体外和体内有效且稳定的抗体-药物偶联物 (antibody-drug conjugates) 以治疗各种疾病或病症。
VcMMAE是抗体药物复合体的一部分 (drug-linker conjugate for ADC),具有抗癌活性,它由MMAE和Vc连接而成。
Deruxtecan analog 是连接桥与药物的偶联物,是抗体-药物偶联物 (ADC) 的一部分。详细信息请参考专利文献 WO2017002776A1 中的化合物 1。